2244517-61-9

• 常用中文名：PDE5-IN-2
• 常用英文名：PDE5-IN-2
• CAS号：2244517-61-9
• 分子式：C₂₅H₂₁N₃O₆S
• 分子量：491.52
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2019-06-01 13:45:45
• 更新时间：2024-01-10 12:19:38
• PDE5-IN-2 是一种有效、高度选择性、可口服的 PDE5 抑制剂,IC50 值为 0.31 nM,对 PDE2A,PDE10A,PDE4D2 和 PDE6C 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 106,46,43,1.2 nM。抗肺动脉高压作用。

名称

• 中文名: PDE5-IN-2
• 英文名: PDE5-IN-2

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₁N₃O₆S
• 分子量: 491.52

生物活性

• 描述: PDE5-IN-2 是一种有效、高度选择性、可口服的 PDE5 抑制剂,IC50 值为 0.31 nM,对 PDE2A,PDE10A,PDE4D2 和 PDE6C 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 106,46,43,1.2 nM。抗肺动脉高压作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
• 靶点:

  PDE5A1:0.31 nM (IC50)

  PDE6C:1.2 nM (IC50)

  PDE4D2:43 nM (IC50)

  PDE10A:46 nM (IC50)

  PDE2A:106 nM (IC50)

• 体外研究: PDE5-IN-2(化合物3)的选择性比PDE1B,PDE3A,PDE7A1,PDE8A1和PDE9A2至少高1000倍(IC50s,> 32000nM)[1]。
• 体内研究: PDE5-IN-2(1.25 mg/kg,po)显示抗肺动脉高压活动,降低大鼠的平均肺动脉压[1]。
• 参考文献:

  [1]. Wu D, et al. Optimization of Chromeno[2,3- c]pyrrol-9(2 H)-ones as Highly Potent, Selective, and Orally Bioavailable PDE5 Inhibitors: Structure-Activity Relationship, X-ray Crystal Structure, and Pharmacodynamic Effect on Pulmonary Arterial Hypertension. J Med Chem. 2018 Sep 27;61(18):8468-8473.