PDE5-IN-2

• 常用名: PDE5-IN-2
• 英文名: PDE5-IN-2
• CAS号: 2244517-61-9
• 分子量: 491.52
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₅H₂₁N₃O₆S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

PDE5-IN-2用途

PDE5-IN-2 是一种有效、高度选择性、可口服的 PDE5 抑制剂,IC50 值为 0.31 nM,对 PDE2A,PDE10A,PDE4D2 和 PDE6C 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 106,46,43,1.2 nM。抗肺动脉高压作用。

PDE5-IN-2名称

• 中文名: PDE5-IN-2
• 英文名: PDE5-IN-2

PDE5-IN-2生物活性

• 描述: PDE5-IN-2 是一种有效、高度选择性、可口服的 PDE5 抑制剂,IC50 值为 0.31 nM,对 PDE2A,PDE10A,PDE4D2 和 PDE6C 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 106,46,43,1.2 nM。抗肺动脉高压作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
• 靶点实验:

  PDE5A1:0.31 nM (IC50)

  PDE6C:1.2 nM (IC50)

  PDE4D2:43 nM (IC50)

  PDE10A:46 nM (IC50)

  PDE2A:106 nM (IC50)

• 体外研究: PDE5-IN-2(化合物3)的选择性比PDE1B,PDE3A,PDE7A1,PDE8A1和PDE9A2至少高1000倍(IC50s,> 32000nM)[1]。
• 体内研究: PDE5-IN-2(1.25 mg/kg,po)显示抗肺动脉高压活动,降低大鼠的平均肺动脉压[1]。
• 参考文献:

  [1]. Wu D, et al. Optimization of Chromeno[2,3- c]pyrrol-9(2 H)-ones as Highly Potent, Selective, and Orally Bioavailable PDE5 Inhibitors: Structure-Activity Relationship, X-ray Crystal Structure, and Pharmacodynamic Effect on Pulmonary Arterial Hypertension. J Med Chem. 2018 Sep 27;61(18):8468-8473.

PDE5-IN-2物理化学性质

• 分子式: C₂₅H₂₁N₃O₆S
• 分子量: 491.52
• InChIKey: VNWKVRSLWCIUCC-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: COCCNc1cc(O)c2c(=O)c3c(-c4nccs4)[nH]c(Cc4ccc5c(c4)OCO5)c3oc2c1

PDE5-IN-2靶点实验

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