2040295-03-0

• 常用中文名：培西达替尼盐酸盐
• 常用英文名：Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397)
• CAS号：2040295-03-0
• 分子式：C₂₀H₁₆Cl₂F₃N₅
• 分子量：454.28
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 c-FMS
• 发布时间：2019-06-05 07:44:48
• 更新时间：2024-01-12 12:56:42
• Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、选择性、ATP-竞争性的 CSF1R (cFMS) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。

名称

• 中文名: Pexidartinib hydrochloride
• 英文名: Pexidartinib hydrochloride
• 中文别名: 培西达替尼盐酸盐

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₆Cl₂F₃N₅
• 分子量: 454.28
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、选择性、ATP-竞争性的 CSF1R (cFMS) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-FMS
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit
• 靶点:

  IC50: 10 nM (c-Kit), 20 nM (cFMS), 160 nM (FLT3), 350 nM (KDR), 860 nM (LCK), 880 nM (FLT1), 890 nM (NTRK3)[1]

• 体内研究: Pexidartinib(PLX3397; 0.25,1 mg/kg,腹腔注射,每日两次,连续8天)抑制新生小鼠中小胶质细胞和BrdU阳性细胞的增殖[2]。 Pexidartinib(1 mg/kg,每日两次,连续8天)对小鼠切割的caspase-3阳性细胞没有明显影响[2]。动物模型：新生小鼠[2]剂量：0.25,1 mg/kg给药：IP每日两次,共8天结果：减少小胶质细胞和BrdU阳性增殖细胞的数量,但不改变切割的caspase-3阳性细胞。
• 参考文献:

  [1]. DeNardo DG, et al. Leukocyte complexity predicts breast cancer survival and functionally regulates response to chemotherapy. Cancer Discov. 2011 Jun;1(1):54-67.

  [2]. Kuse Y, et al. Microglia increases the proliferation of retinal precursor cells during postnatal development. Mol Vis. 2018 Jul 30;24:536-545. eCollection 2018.