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1456551-16-8结构式
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  • 常用中文名:JG-98
  • 常用英文名:JG-98
  • CAS号:1456551-16-8
  • 分子式:C24H21Cl2N3OS3
  • 分子量:534.54
  • 相关类别: 信号通路 细胞周期/DNA损伤 HSP
  • 发布时间:2019-06-30 23:39:15
  • 更新时间:2024-01-14 00:33:16
  • JG-98 是一种具有抗癌活性热休克蛋白 70 (Hsp70) 变构抑制剂,通过破坏 Hsp70 与伴侣蛋白 Bag3 的相互作用,从而影响对癌症发生重要的信号通路。

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中文名 JG-98
英文名 JG-98
描述 JG-98 是一种具有抗癌活性热休克蛋白 70 (Hsp70) 变构抑制剂,通过破坏 Hsp70 与伴侣蛋白 Bag3 的相互作用,从而影响对癌症发生重要的信号通路。
相关类别
靶点

Heat shock protein 70[1]

体外研究 JG-98抑制乳腺癌细胞系MDA-MB-231和MCF-7,EC50值分别为0.4和0.7μM[1]。 JG-98(30 nM-30μM; 72小时)在一系列细胞系中具有抗增殖活性[2]。 JG-98(10μM; 48小时)激活MDA-MB-231细胞中的凋亡介质(裂解caspase-3和PARP)[1]。细胞增殖测定[2]细胞系:MCF-7,MDA-MB-231,A375,MeWo,HeLa,HT-29,SKOV3,Jurkat,小鼠胚胎成纤维细胞(MEF),MM1.R,INA6,RPMI-8226, JJN-3,U266,NCI-H929,L363,MM1.S,KMS11,LP-1,AMO-1,OPM1,OPM2细胞浓度:30 nM-30μM孵育时间:72小时结果:对所有细胞系均有效测试,EC50是可变的(在~0.3μM和4μM之间)。正常MEF和OPM1和OPM2相对较不敏感。蛋白质印迹分析[1]细胞系:MDA-MB-231细胞浓度:10μM孵育时间:48小时结果:诱导胱天蛋白酶3和PARP的裂解。
体内研究 JG-98(3mg/kg; ip;第0,2和4天)在异种移植模型中对MCF7细胞具有活性[2]。动物模型:6周龄NCR小鼠(MCF7细胞的异种移植物)[2]剂量:3mg/kg给药:腹膜内注射;在第0天,第2天和第4天结果:肿瘤生长有限直至第6天,但在给药结束后肿瘤似乎恢复生长。
参考文献

[1]. Li X, et al. Analogs of the Allosteric Heat Shock Protein 70 (Hsp70) Inhibitor, MKT-077, as Anti-Cancer Agents. ACS Med Chem Lett. 2013 Nov 14;4(11).

[2]. Li X, et al. Validation of the Hsp70-Bag3 protein-protein interaction as a potential therapeutic target in cancer. Mol Cancer Ther. 2015 Mar;14(3):642-8.

[3]. Yaglom JA, et al. Cancer cell responses to Hsp70 inhibitor JG-98: Comparison with Hsp90 inhibitors and findingsynergistic drug combinations. Sci Rep. 2018 Feb 14;8(1):3010.

分子式 C24H21Cl2N3OS3
分子量 534.54
储存条件 2-8℃