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HSP(热休克蛋白)是由热休克诱导的一组蛋白质,该组中最突出的成员是一类参与其他蛋白质折叠和解折叠的功能相关蛋白质。当细胞暴露于高温或其他压力时,HSP表达增加。表达的这种增加是转录调节的。热休克蛋白的显着上调是热休克反应的关键部分,主要由热休克因子(HSF)诱导。 HSP几乎存在于从细菌到人类的所有生物体中。热休克蛋白似乎具有重要的心血管作用。据报道,Hsp90,Hsp84,Hsp70,Hsp27,Hsp20和αB晶体蛋白均在心血管系统中起作用。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

Col003

Col003 是一种有效的 Hsp47 抑制剂,竞争性地与 Hsp47 上的胶原结蛋白合位点结合 (IC50,1.8 μM),通过破坏胶原蛋白的三重螺旋结构抑制胶原蛋白的分泌。

  • CAS号:328565-16-8
  • 分子式:C14H11NO4
  • 分子量:257.24
  • 类别:HSP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

替普瑞酮

Teprenone 是一种抗溃疡药,为热休克蛋白 (heat shock proteins) 的诱导剂。

  • CAS号:6809-52-5
  • 分子式:C23H38O
  • 分子量:330.55
  • 类别:HSP
  • 密度:0.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:442.2±24.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:168.0±9.8 °C

KW-2478

KW-2478 是一种 Hsp90α 抑制剂,IC50 值为 3.8 nM,对多种人类血液肿瘤细胞具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:819812-04-9
  • 分子式:C30H42N2O9
  • 分子量:574.662
  • 类别:HSP
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:746.9±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:405.5±32.9 °C

KNK437

KNK437 是 HSP 抑制剂,能够抑制 HSP105,HSP70 和 HSP40 的活化。

  • CAS号:218924-25-5
  • 分子式:C13H11NO4
  • 分子量:245.231
  • 类别:HSP
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:412.4±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:203.2±31.5 °C

黛比奥0932

Debio 0932 是一种可口服的 HSP90 抑制剂,对 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 值分别为 100 和 103 nM。

  • CAS号:1061318-81-7
  • 分子式:C22H30N6O2S
  • 分子量:442.578
  • 类别:HSP
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:654.8±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:349.8±34.3 °C

Retaspimycin Hydrochloride

Retaspimycin Hydrochloride是有效且水溶性的 Hsp90 抑制剂,EC50 为119 nM。

  • CAS号:857402-63-2
  • 分子式:C31H46ClN3O8
  • 分子量:624.17
  • 类别:HSP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

奥那司匹

Onalespib (AT13387) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 0.71 nM。

  • CAS号:912999-49-6
  • 分子式:C24H31N3O3
  • 分子量:409.521
  • 类别:HSP
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:605.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:320.1±31.5 °C

p5 Ligand for Dnak and DnaJ

p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是一种九肽,对应于线粒体天冬氨酸氨基转移酶前序列的 23 个残基部分的主要结合位点。p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是 DnaK (E. coli Hsp70) 和 DnaJ (E. coli Hsp40) 的高亲和力配体。

  • CAS号:209518-24-1
  • 分子式:C44H81N15O11S
  • 分子量:1028.27
  • 类别:HSP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

BIIB 021

BIIB021 是一种可口服的全合成的 HSP90 抑制剂,Ki 值和 EC50 值分别为 1.7 nM 和 38 nM。

  • CAS号:848695-25-0
  • 分子式:C14H15ClN6O
  • 分子量:318.762
  • 类别:自噬
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:588.5±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:192-193℃
  • 闪点:309.7±32.9 °C

Grp94抑制剂-1

Grp94 是一种有效的、选择性的 Grp94 抑制剂,IC50 值为 2 nM,对 Grp94 的抑制作用是 Hsp90α 的 1000 倍。

  • CAS号:2234897-35-7
  • 分子式:C22H28N2O2
  • 分子量:352.47
  • 类别:HSP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

金盏花苷 E

Calenduloside E (CE) 金盏花苷E 是从龙牙兰 (Aralia elata) 中提取的天然五环三萜皂苷。Calenduloside E (CE) 金盏花苷 E 靶向热休克蛋白90 ( Hsp90 ) ,具有抗凋亡作用。

  • CAS号:26020-14-4
  • 分子式:C36H56O9
  • 分子量:632.824
  • 类别:HSP
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:750.8±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:243-245 ºC (decomp)
  • 闪点:228.6±26.4 °C

坦螺旋霉素

17-AAG是有效的 HSP90 抑制剂,IC50 为5 nM,对肿瘤细胞HSP90的结合亲比正常细胞高100倍。

  • CAS号:75747-14-7
  • 分子式:C31H43N3O8
  • 分子量:585.688
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:797.8±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:201-203ºC
  • 闪点:436.3±32.9 °C

的ganetespib

Ganetespib是一种热休克蛋白90 (HSP90) 抑制剂,在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。

  • CAS号:888216-25-9
  • 分子式:C20H20N4O3
  • 分子量:364.398
  • 类别:HSP
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:685.8±57.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:368.5±32.1 °C

格尔德霉素

Geldanamycin是 Hsp90 抑制剂,具有抗许多革兰氏阳性和一些革兰氏阴性细菌的活性。

  • CAS号:30562-34-6
  • 分子式:C29H40N2O9
  • 分子量:560.636
  • 类别:HSP
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:783.9±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:255 °C
  • 闪点:427.9±32.9 °C

6-氨基-8-[(6-碘-1,3-苯并二茂-5-基)硫基]-N-异丙基-9H-嘌呤-9-丙胺

PU-H71 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,在 MDA-MB-468 细胞中,对 Hsp90 的 IC50 值为 51 nM。

  • CAS号:873436-91-0
  • 分子式:C18H21IN6O2S
  • 分子量:512.368
  • 类别:HSP
  • 密度:1.8±0.1 g/cm3
  • 沸点:650.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:347.3±34.3 °C

KU-32

KU-32是一种新型的,基于新生霉素的 Hsp90 抑制剂,可以预防神经细胞死亡。

  • CAS号:956498-70-7
  • 分子式:C20H25NO8
  • 分子量:407.41400
  • 类别:HSP
  • 密度:1.37±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
  • 沸点:668.1±55.0 °C (760 mmHg)
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Arimoclomol马来酸盐

Arimoclomol maleate 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。

  • CAS号:289893-26-1
  • 分子式:C18H24ClN3O7
  • 分子量:429.85200
  • 类别:HSP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Shepherdin 79-87

Shepherdin (79-87) 是 Shepherdin 的 79 至 87 氨基酸片段。Shepherdin 是一种 Hsp90-Survivin 复合物的拟肽拮抗剂。具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:861224-28-4
  • 分子式:C41H64N12O12S
  • 分子量:949.09
  • 类别:存活
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

KRIBB11

KRIBB11 是 HSF1 的抑制剂,IC50 值为 1.2 μM。

  • CAS号:342639-96-7
  • 分子式:C13H12N6O2
  • 分子量:284.273
  • 类别:HSP
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:535.0±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:277.3±30.1 °C

JG-98

JG-98 是一种具有抗癌活性热休克蛋白 70 (Hsp70) 变构抑制剂,通过破坏 Hsp70 与伴侣蛋白 Bag3 的相互作用,从而影响对癌症发生重要的信号通路。

  • CAS号:1456551-16-8
  • 分子式:C24H21Cl2N3OS3
  • 分子量:534.54
  • 类别:HSP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

5-[2,4-二羟基-5-(1-甲基乙基)苯基]-n-乙基-4-[4-(4-吗啉甲基)苯基]-3-异噁唑羧酰胺

Luminespib (NVP-AUY922) 是有效的 HSP90 抑制剂,抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 7.8 和 21 nM。

  • CAS号:747412-49-3
  • 分子式:C26H31N3O5
  • 分子量:465.541
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:640.1±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:340.9±31.5 °C

(R)-2-氨基-7-[4-氟-2-(6-甲氧基吡啶-2-基)苯基]-4-甲基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮

NVP-HSP990 是一种有效的,选择性的 Hsp90 抑制剂,对 Hsp90α,Hsp90β 和 Grp94 的 IC50 值分别为 0.6,0.8 和 8.5 nM。

  • CAS号:934343-74-5
  • 分子式:C20H18FN5O2
  • 分子量:379.388
  • 类别:HSP
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

YZ129

YZ129 是 HSP90-磷酸酶-NFAT 通路的抑制剂,可抗胶质母细胞瘤,直接与 热休克蛋白 (HSP90) 结合,对NFAT核易位的 IC50 值为820 nM。YZ129 在 G2/M 期诱导GBM细胞周期阻滞,促进细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增值和迁移。

  • CAS号:1643120-60-8
  • 分子式:C19H12N2O2
  • 分子量:300.31
  • 类别:HSP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

葫芦素D

Cucurbitacin D 是南瓜中的活性成分,可破坏 Hsp90 与两种辅助分子伴侣 Cdc37 和 p23 的相互结合,阻止 Hsp90 客户蛋白 (Her2,Raf,Cdk6,pAkt) 成熟但不诱导热休克反应。具有抗癌作用。

  • CAS号:3877-86-9
  • 分子式:C30H44O7
  • 分子量:516.666
  • 类别:HSP
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:684.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:151-152ºC
  • 闪点:381.4±28.0 °C

Apoptozole

Apoptozole 是 Hsc70 和 Hsp70 的 ATPase 结构域抑制剂,可诱导凋亡,Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM。

  • CAS号:1054543-47-3
  • 分子式:C33H25F6N3O3
  • 分子量:625.56000
  • 类别:HSP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

VER-155008

VER-155008 是一种 Hsp70 的抑制剂,对 Hsp70,Hsc70 和 Grp7 的 IC50 值分别为 0.5 μM,2.6 μM 和 2.6 μM,对 Hsp70 的 Kd 值为 0.3 μM。

  • CAS号:1134156-31-2
  • 分子式:C25H23Cl2N7O4
  • 分子量:556.401
  • 类别:自噬
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:856.3±75.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:471.7±37.1 °C

PU-WS13

PU-WS13 是一种选择性的 Grp94 抑制剂,EC50 值为 0.22 μM。

  • CAS号:1454619-14-7
  • 分子式:C17H20Cl2N6S
  • 分子量:411.352
  • 类别:HSP
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:617.4±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:327.2±34.3 °C

阿螺旋霉素盐酸盐

Alvespimycin hydrochloride 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,结合到 Hsp90,EC50 为 62±29 nM。

  • CAS号:467214-21-7
  • 分子式:C32H49ClN4O8
  • 分子量:653.20600
  • 类别:HSP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A