1848959-10-3

• 常用中文名：TAS4464
• 常用英文名：TAS4464
• CAS号：1848959-10-3
• 分子式：C₂₁H₂₃FN₆O₆S
• 分子量：506.51
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 NEDD8活化酶
• 发布时间：2019-06-29 09:17:05
• 更新时间：2026-06-30 16:15:08
• TAS4464 是一种高效选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂,IC50 值为 0.955 nM。

名称

• 中文名: TAS4464
• 英文名: TAS4464
• 中文别名: 7-[5-[(氨基磺酰基)氨基]-5-脱氧-Β-D-RIBOFURANOSYL]-5-[2-(2-乙氧基-6-氟苯基)乙炔基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺
• 英文别名: 7-[5-[(Aminosulfonyl)amino]-5-deoxy-β-D-ribofuranosyl]-5-[2-(2-ethoxy-6-fluorophenyl)ethynyl]-7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-aminesyl]-5-[2-(2-ethoxy-6-fluorophenyl)ethynyl]-7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine; 7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine, 7-[5-[(aminosulfonyl)amino]-5-deoxy-β-D-ribofuranosyl]-5-[2-(2-ethoxy-6-fluorophenyl)ethynyl]; 7-[5-[(Aminosulfonyl)amino]-5-deoxy-β-Dribofuranosyl]-5-[2-(2-ethoxy-6-fluorophenyl)ethynyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine; MFCD32067967

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₃FN₆O₆S
• 分子量: 506.51
• 储存条件: -20°C， 密封， 干燥， 避光， 惰性气体

生物活性

• 描述: TAS4464 是一种高效选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂,IC50 值为 0.955 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> NEDD8活化酶
• 靶点:

  IC50：0.955 nM (NAE)[1]

• 体外研究: TAS4464处理抑制cullin neddylation并随后诱导47种人癌细胞系中CRL底物如CDT1,p27和磷酸化IκBα的积累。
• 参考文献:

  [1]. Yoshimura C, et al. TAS4464, a highly potent and selective inhibitor of NEDD8 activating enzyme, suppresses neddylation and shows antitumor activity in diverse cancer models. Mol Cancer Ther. 2019 May 15.