NEDD8活化酶

NEDD8活化酶（NAE）是NEDD8缀合途径的必需组分，其控制泛素连接酶的cullin-RING亚型的活性，从而调节蛋白酶体上游蛋白质子集的转换。 cullin-RING连接酶的底物在与癌细胞生长和存活途径相关的细胞过程中具有重要作用。 NEDD8（神经前体细胞表达发育上调的蛋白8）是与遍在蛋白最同源的泛素样蛋白。 NEDD8与底物蛋白的共价结合称为“neddylation”，包括以下步骤：成熟NEDD8被NEDD8激活酶E1（NAE）激活，通过NEDD8-缀合酶E2转移，并通过a缀合到底物蛋白上。 NEDD8-E3连接酶。 NAE是neddylation途径的关键调节剂。抑制NAE可以抑制cullin-RING连接酶（CRL）的活性并导致CRL底物蛋白的积累。

ZM223

ZM223是一种新型非磺酰胺NEDD8活化酶抑制剂,抑制HCT116结肠癌细胞的IC50 值为100 nM。

• CAS号：2031177-48-5
• 分子式：C₂₃H₁₇F₃N₄O₂S₂
• 分子量：502.53
• 类别：NEDD8活化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MLN-4924

MLN4924 是一种有效,选择性的NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂,IC50 为 4.7 nM。

• CAS号：905579-51-3
• 分子式：C₂₁H₂₅N₅O₄S
• 分子量：443.519
• 类别：NEDD8活化酶

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：721.0±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：161-163°C
• 闪点：389.9±35.7 °C

TAS4464

TAS4464 是一种高效选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂,IC50 值为 0.955 nM。

• CAS号：1848959-10-3
• 分子式：C₂₁H₂₃FN₆O₆S
• 分子量：506.51
• 类别：NEDD8活化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TAS4464盐酸盐

TAS4464 (hydrochloride) 是一种高效选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂,IC50 值为 0.955 nM。

• CAS号：1848959-11-4
• 分子式：C₂₁H₂₄ClFN₆O₆S
• 分子量：542.97
• 类别：NEDD8活化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Pevonedistat盐酸盐

Pevonedistat hydrochloride (MLN4924 hydrochloride) 是一种有效,选择性的 NEDD8 活化酶 (NEDD8-activating enzyme) 抑制剂,IC50 为 4.7 nM。

• CAS号：1160295-21-5
• 分子式：C₂₁H₂₆ClN₅O₄S
• 分子量：479.98000
• 类别：NEDD8活化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NACM-OPT

NAcM-OPT 是一种口服生物可利用的 cullin neddylation 1 (DCN1) 抑制剂,有效抑制 DCN1-UBE2M 相互作用。

• CAS号：2089293-61-6
• 分子式：C₂₃H₂₉Cl₂N₃O
• 分子量：434.40
• 类别：NEDD8活化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A