2138300-40-8

• 常用中文名：STING agonist diABZI compound 2
• 常用英文名：STING agonist diABZI compound 2
• CAS号：2138300-40-8
• 分子式：C₃₄H₃₈N₁₂O₄
• 分子量：678.74
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 刺
• 发布时间：2019-08-03 17:33:58
• 更新时间：2024-01-03 06:32:12
• STING agonist-4 是干扰素基因 (STING) 的受体激动剂的刺激剂,它的表观抑制常数 IC50 为 20 nM,STING agonist-4 是一种含两个对称相关的氨基苯并咪唑 (ABZI) 基的化合物。

名称

• 英文名: STING agonist-4

物化性质

• 分子式: C₃₄H₃₈N₁₂O₄
• 分子量: 678.74
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: STING agonist-4 是干扰素基因 (STING) 的受体激动剂的刺激剂,它的表观抑制常数 IC50 为 20 nM,STING agonist-4 是一种含两个对称相关的氨基苯并咪唑 (ABZI) 基的化合物。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 刺
• 靶点:

  IC50: 20 nM (STING agonist-4)[1]

• 体外研究: Sting激动剂-4(化合物2)(0.3-30μm；2小时)引起IRF3和Sting的磷酸化,其被TBK1抑制剂BX795抑制并诱导IFN-β的剂量依赖性分泌,EC50为3.1μm[1]。Sting激动剂-4(化合物2)(0.001 nm-1μm)抑制全长Sting与固体载体的结合,表观离解常数(kd)约为1.6 nm[1]。Sting激动剂-4(化合物2)(0-100μm)的效力是内源性Sting配体CGAMP的18倍,EC50为53.9μm[1]。Sting激动剂-4(化合物2)(3μm；4小时)通过依赖于Sting介导的tbk1活化的机制促进干扰素γ诱导蛋白10(IP-10)、IL-6和TNF-α的产生[1]。细胞活力测定[1]细胞系：人外周血单核细胞(PBMCS)浓度：0.3μm、1μm、3μm、10μm、30μm孵育时间：2小时结果：引起IRF3磷酸化和Sting,诱导IFN-β分泌。
• 参考文献:

  [1]. Ramanjulu JM et al. Design of amidobenzimidazole STING receptor agonists with systemic activity. Nature. 2018 Dec;564(7736):439-443.