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STING agonist diABZI compound 2

更新时间:2024-01-03 06:32:12

STING agonist diABZI compound 2结构式
STING agonist diABZI compound 2结构式
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常用名 STING agonist diABZI compound 2 英文名 STING agonist diABZI compound 2
CAS号 2138300-40-8 分子量 678.74
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C34H38N12O4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 STING agonist diABZI compound 2用途


STING agonist-4 是干扰素基因 (STING) 的受体激动剂的刺激剂,它的表观抑制常数 IC50 为 20 nM,STING agonist-4 是一种含两个对称相关的氨基苯并咪唑 (ABZI) 基的化合物。

 STING agonist diABZI compound 2名称

英文名 STING agonist-4

 STING agonist diABZI compound 2生物活性

描述 STING agonist-4 是干扰素基因 (STING) 的受体激动剂的刺激剂,它的表观抑制常数 IC50 为 20 nM,STING agonist-4 是一种含两个对称相关的氨基苯并咪唑 (ABZI) 基的化合物。
相关类别
靶点

IC50: 20 nM (STING agonist-4)[1]

体外研究 Sting激动剂-4(化合物2)(0.3-30μm;2小时)引起IRF3和Sting的磷酸化,其被TBK1抑制剂BX795抑制并诱导IFN-β的剂量依赖性分泌,EC50为3.1μm[1]。Sting激动剂-4(化合物2)(0.001 nm-1μm)抑制全长Sting与固体载体的结合,表观离解常数(kd)约为1.6 nm[1]。Sting激动剂-4(化合物2)(0-100μm)的效力是内源性Sting配体CGAMP的18倍,EC50为53.9μm[1]。Sting激动剂-4(化合物2)(3μm;4小时)通过依赖于Sting介导的tbk1活化的机制促进干扰素γ诱导蛋白10(IP-10)、IL-6和TNF-α的产生[1]。细胞活力测定[1]细胞系:人外周血单核细胞(PBMCS)浓度:0.3μm、1μm、3μm、10μm、30μm孵育时间:2小时结果:引起IRF3磷酸化和Sting,诱导IFN-β分泌。
参考文献

[1]. Ramanjulu JM et al. Design of amidobenzimidazole STING receptor agonists with systemic activity. Nature. 2018 Dec;564(7736):439-443.

 STING agonist diABZI compound 2物理化学性质

分子式 C34H38N12O4
分子量 678.74
外观性状 固体
储存条件 2-8°C, 密封, 干燥
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