848647-56-3

• 常用中文名：J-2156
• 常用英文名：J-2156
• CAS号：848647-56-3
• 分子式：C₂₄H₂₈N₄O₄S
• 分子量：468.57
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 生长抑素受体
• 发布时间：2019-09-07 13:45:19
• 更新时间：2024-01-10 19:16:42
• J-2156 是一种高效,选择性的生长抑素受体 4 型 (SST4 受体) 激动剂,对于人和大鼠 SST4 受体的 IC50 分别为 0.05 nM 和 0.07 nM[1]。 J-2156 用于缓解大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛和机械性痛觉过敏的 ED50 分别为 3.7 mg/kg 和 8.0 mg/kg。

名称

• 英文名: J-2156

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₈N₄O₄S
• 分子量: 468.57

生物活性

• 描述: J-2156 是一种高效,选择性的生长抑素受体 4 型 (SST4 受体) 激动剂,对于人和大鼠 SST4 受体的 IC50 分别为 0.05 nM 和 0.07 nM[1]。 J-2156 用于缓解大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛和机械性痛觉过敏的 ED50 分别为 3.7 mg/kg 和 8.0 mg/kg。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 生长抑素受体
  研究领域 >> 其他
• 靶点:

  IC50: 0.05 nM (human SST4) and 0.07 nM (rat SST4)[1]

• 体内研究: 单次推注剂量的J-2156(1-10_mg/kg; i.p.；持续3小时)对BCIBP大鼠的同侧和对侧具有抗异常疼痛作用[1]。动物模型：BCIBP-大鼠[1]剂量：1,3,10_mg/kg给药：I.p.;持续3小时结果：对BCIBP-大鼠同侧和对侧具有抗痛觉过敏作用。
• 参考文献:

  [1]. Shenoy PA, et al. The Somatostatin Receptor-4 Agonist J-2156 Alleviates Mechanical Hypersensitivity in a Rat Model of Breast Cancer Induced Bone Pain. Front Pharmacol. 2018 May 15;9:495.