2127109-84-4

• 常用中文名：反式-3-(氰基甲基)-3-(4-(6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡唑并[1,5-a]吡嗪-4-基)-1H-吡唑-1-基)环丁烷腈
• 常用英文名：Tyk2-IN-8
• CAS号：2127109-84-4
• 分子式：C₂₀H₁₇N₉
• 分子量：383.41
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 JAK
• 发布时间：2019-09-08 21:07:51
• 更新时间：2024-01-09 20:15:07
• Tyk2-IN-8 (compound 10) 是一种选择性的 TYK2 抑制剂,结合到 TYK2 催化活性的 JH1 结构域,IC50 值为 17 nM,用于治疗用于治疗银屑病。

名称

• 中文名: 反式-3-(氰基甲基)-3-(4-(6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡唑并[1,5-a]吡嗪-4-基)-1H-吡唑-1-基)环丁烷腈
• 英文名: Tyk2-IN-8
• 英文别名: MFCD32197240

物化性质

• 密度: 1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
• 分子式: C₂₀H₁₇N₉
• 分子量: 383.41
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: Tyk2-IN-8 (compound 10) 是一种选择性的 TYK2 抑制剂,结合到 TYK2 催化活性的 JH1 结构域,IC50 值为 17 nM,用于治疗用于治疗银屑病。
• 相关类别:
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
  信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 17 nM (TYK2 JH1)[1]

• 体外研究: Tyk2-IN-8也抑制JAK1(IC50=74nM)和JAK2(IC50=383nM)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Wrobleski ST, et al. Highly Selective Inhibition of Tyrosine Kinase 2 (TYK2) for the Treatment of Autoimmune Diseases: Discovery of the Allosteric Inhibitor BMS-986165. J Med Chem. 2019 Jul 18.