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反式-3-(氰基甲基)-3-(4-(6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡唑并[1,5-a]吡嗪-4-基)-1H-吡唑-1-基)环丁烷腈

更新时间:2024-01-09 20:15:07

反式-3-(氰基甲基)-3-(4-(6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡唑并[1,5-a]吡嗪-4-基)-1H-吡唑-1-基)环丁烷腈结构式
反式-3-(氰基甲基)-3-(4-(6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡唑并[1,5-a]吡嗪-4-基)-1H-吡唑-1-基)环丁烷腈结构式
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常用名 反式-3-(氰基甲基)-3-(4-(6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡唑并[1,5-a]吡嗪-4-基)-1H-吡唑-1-基)环丁烷腈 英文名 Tyk2-IN-8
CAS号 2127109-84-4 分子量 383.41
密度 1.46±0.1 g/cm3(Predicted) 沸点 N/A
分子式 C20H17N9 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 用途


Tyk2-IN-8 (compound 10) 是一种选择性的 TYK2 抑制剂,结合到 TYK2 催化活性的 JH1 结构域,IC50 值为 17 nM,用于治疗用于治疗银屑病。

 名称

中文名 反式-3-(氰基甲基)-3-(4-(6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡唑并[1,5-a]吡嗪-4-基)-1H-吡唑-1-基)环丁烷腈
英文名 Tyk2-IN-8
英文别名 更多

 生物活性

描述 Tyk2-IN-8 (compound 10) 是一种选择性的 TYK2 抑制剂,结合到 TYK2 催化活性的 JH1 结构域,IC50 值为 17 nM,用于治疗用于治疗银屑病。
相关类别
靶点

IC50: 17 nM (TYK2 JH1)[1]

体外研究 Tyk2-IN-8也抑制JAK1(IC50=74nM)和JAK2(IC50=383nM)[1]。
参考文献

[1]. Wrobleski ST, et al. Highly Selective Inhibition of Tyrosine Kinase 2 (TYK2) for the Treatment of Autoimmune Diseases: Discovery of the Allosteric Inhibitor BMS-986165. J Med Chem. 2019 Jul 18.

 物理化学性质

密度 1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
分子式 C20H17N9
分子量 383.41
储存条件 2-8°C, 密封, 干燥

 英文别名

MFCD32197240