2244614-14-8

• 常用中文名：BTRX-335140
• 常用英文名：BTRX-335140(CYM-53093
• CAS号：2244614-14-8
• 分子式：C₂₅H₃₂FN₅O₂
• 分子量：453.55
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 阿片受体
• 发布时间：2019-10-08 11:16:52
• 更新时间：2026-07-01 14:16:45
• BTRX-335140 (CYM-53093) 是一种有效且选择性的口服 κ opioid receptor (KOR) 拮抗剂,对 κOR,μOR 和 δOR 具有拮抗剂活性,IC50 值分别为 0.8 nM,110 nM 和 6500 nM。BTRX-335140 在大鼠中具有良好的体外 ADMET 和体内药代动力学特征。BTRX-335140 可以很好地分布到 CNS 中。 ADMET (吸收,分布,代谢,排泄和毒性)。

名称

• 中文名: BTRX-335140
• 英文名: BTRX-335140
• 中文别名: 1-[6-乙基-8-氟-4-甲基-3-(3-甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)-2-喹啉基]-N-(四氢-2H-吡喃-4-基)哌啶-4-胺; 1-(6-乙基-8-氟-4-甲基-3-(3-甲基-1,2,4-恶二唑-5-基)喹啉-2-基)-N-(四氢-2H-吡喃-4-基)哌啶-4-胺
• 英文别名: 4-Piperidinamine, 1-[6-ethyl-8-fluoro-4-methyl-3-(3-methyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)-2-quinolinyl]-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl); Navacaprant; CYM-53093; 1-(6-Ethyl-8-fluoro-4-methyl-3-(3-methyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)quinolin-2-yl)-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)piperidin-4-amine; CNS,BTRX-335140,CYM53093,U69593,Inhibitor,U2OS,Opioid Rector,inhibit,BTRX335140,neurobehavioral disorder,CYM 53093,oral,BTRX; 1-[6-Ethyl-8-fluoro-4-methyl-3-(3-methyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)-2-quinolyl]-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)piperidin-4-amine

物化性质

• 分子式: C₂₅H₃₂FN₅O₂
• 分子量: 453.55
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: BTRX-335140 (CYM-53093) 是一种有效且选择性的口服 κ opioid receptor (KOR) 拮抗剂,对 κOR,μOR 和 δOR 具有拮抗剂活性,IC50 值分别为 0.8 nM,110 nM 和 6500 nM。BTRX-335140 在大鼠中具有良好的体外 ADMET 和体内药代动力学特征。BTRX-335140 可以很好地分布到 CNS 中。 ADMET (吸收,分布,代谢,排泄和毒性)。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
• 靶点:

  IC50: 0.8 nM (κOR); 110 nM (μOR); 6500 nM (δOR)[1]

• 参考文献:

  [1]. Guerrero M, et al. Design and Synthesis of a Novel and Selective Kappa Opioid Receptor (KOR) Antagonist (BTRX-335140). J Med Chem. 2019 Feb 28;62(4):1761-1780.