787504-88-5

• 常用中文名：CSRM617
• 常用英文名：CSRM617
• CAS号：787504-88-5
• 分子式：C₁₀H₁₃N₃O₅
• 分子量：255.23
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2019-11-04 19:55:49
• 更新时间：2024-01-22 00:24:23
• CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。

名称

• 英文名: CSRM617

物化性质

• 分子式: C₁₀H₁₃N₃O₅
• 分子量: 255.23
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体
• 体外研究: CSRM617(0.01-100μM; 48小时)抑制几种PC细胞系中的细胞生长：PC-3,22RV1,LNCaP,C4-2细胞[1]。CSRM617(10-20μM; 48小时)诱导22Rv1细胞凋亡,导致细胞死亡,呈浓度依赖性[1]。CSRM617(20μM; 72小时)通过切割的Caspase-3和PARP的出现诱导22Rv1细胞凋亡[1]。
• 参考文献:

  [1]. Rotinen M, et al. ONECUT2 is a targetable master regulator of lethal prostate cancer that suppresses the androgen axis. Nat Med. 2018 Dec;24(12):1887-1898.