1160501-81-4

• 常用中文名：PKC-theta inhibitor 1
• 常用英文名：PKC-theta inhibitor 1
• CAS号：1160501-81-4
• 分子式：C₁₇H₁₅F₃N₄O
• 分子量：348.32
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 PKC
• 发布时间：2019-10-07 20:57:05
• 更新时间：2024-01-09 14:15:17
• PKC-theta inhibitor 1 是 PKCθ 抑制剂,Ki 值为 6 nM,在体内抑制 IL-2 产生,IC50 为 0.19 μM。PKC-theta inhibitor 1 减轻了多发性硬化小鼠模型中疾病症状。

名称

• 英文名: PKC-theta inhibitor 1

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₅F₃N₄O
• 分子量: 348.32

生物活性

• 描述: PKC-theta inhibitor 1 是 PKCθ 抑制剂,Ki 值为 6 nM,在体内抑制 IL-2 产生,IC50 为 0.19 μM。PKC-theta inhibitor 1 减轻了多发性硬化小鼠模型中疾病症状。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
• 靶点:

  PKCθ:6 nM (Ki)

  PKCδ:392 μM (Ki)

  PKCα:1020 μM (Ki)

  IL-2 production:0.19 μM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Collier PN, et al. Discovery of Selective, Orally Bioavailable Pyrazolopyridine Inhibitors of Protein Kinase Cθ (PKCθ) That Ameliorate Symptoms of Experimental Autoimmune Encephalomyelitis. ACS Med Chem Lett. 2019 Jun 27;10(8):1134-1139.