1387090-01-8

• 常用中文名：DYRKs-IN-1
• 常用英文名：DYRKs-IN-1
• CAS号：1387090-01-8
• 分子式：C₃₀H₃₀ClN₇O₄
• 分子量：588.06
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 DYRK
• 发布时间：2019-12-08 14:38:19
• 更新时间：2024-01-31 05:37:28
• DYRKs-IN-1 (例183) 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂,对 DYRK1B 和 DYRK1A 的 IC50 分别为 9 nM 和 5 nM。DYRKs-IN-1 有抗肿瘤活性。

名称

• 英文名: DYRKs-IN-1

物化性质

• 分子式: C₃₀H₃₀ClN₇O₄
• 分子量: 588.06
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: DYRKs-IN-1 (例183) 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂,对 DYRK1B 和 DYRK1A 的 IC50 分别为 9 nM 和 5 nM。DYRKs-IN-1 有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> DYRK
• 靶点:

  IC50: 9 nM (DYRK1B) and 5 nM (DYRK1A)[2]

• 体外研究: DYRKs-IN-1(化合物30)增加针对人结肠肿瘤细胞系SW 620的细胞效力,EC50为27nM[2]。
• 参考文献:

  [1]. Kevin Anderson, et al. Pyrido pyrimidines. US20120184542A1

  [2]. Anderson K, et al. Pyrido[2,3-d]pyrimidines: discovery and preliminary SAR of a novel series of DYRK1B and DYRK1A inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Dec 15;23(24):6610-5.