2031152-10-8

• 常用中文名：XMU-MP-2
• 常用英文名：XMU-MP-2
• CAS号：2031152-10-8
• 分子式：C₃₂H₃₃F₃N₈O₂
• 分子量：618.652
• 发布时间：2020-01-20 10:40:55
• 更新时间：2024-04-01 20:45:57
• XMU-MP-2是一种有效的选择性BRK/PTK6(乳腺肿瘤激酶)抑制剂,生化IC50为3.2 nM；以剂量依赖性方式抑制BRK Y342的自磷酸化(500 nM最大抑制),消除磷酸化水平STAT3 Y705和STAT5 Y694；用IC50阻断BRK转化的Ba/F3细胞的增殖和存活29.7 nM；与HER2抑制剂或ER阻断剂强烈配合,在体外和体内阻断乳腺癌细胞增殖。

名称

• 英文名: N-{3-[7-{[6-(4-Hydroxy-1-piperidinyl)-3-pyridinyl]amino}-1-methyl-1,4-dihydropyrimido[4,5-d]pyrimidin-3(2H)-yl]-4-methylphenyl}-3-(trifluoromethyl)benzamide
• 英文别名: Benzamide, N-[3-[1,4-dihydro-7-[[6-(4-hydroxy-1-piperidinyl)-3-pyridinyl]amino]-1-methylpyrimido[4,5-d]pyrimidin-3(2H)-yl]-4-methylphenyl]-3-(trifluoromethyl)-; N-{3-[7-{[6-(4-Hydroxy-1-piperidinyl)-3-pyridinyl]amino}-1-methyl-1,4-dihydropyrimido[4,5-d]pyrimidin-3(2H)-yl]-4-methylphenyl}-3-(trifluoromethyl)benzamide

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₃₂H₃₃F₃N₈O₂
• 分子量: 618.652
• 精确质量: 618.267883
• LogP: 3.16
• 折射率: 1.659

生物活性

• 描述: XMU-MP-2是一种有效的选择性BRK/PTK6(乳腺肿瘤激酶)抑制剂,生化IC50为3.2 nM；以剂量依赖性方式抑制BRK Y342的自磷酸化(500 nM最大抑制),消除磷酸化水平STAT3 Y705和STAT5 Y694；用IC50阻断BRK转化的Ba/F3细胞的增殖和存活29.7 nM；与HER2抑制剂或ER阻断剂强烈配合,在体外和体内阻断乳腺癌细胞增殖。
• 参考文献: References 1. Jiang J, et al. Cancer Res. 2017 Jan 1;77(1):175-186. View Related Products by Target Breast Tumor Kinase (BRK;PTK6)