1373346-85-0

• 常用中文名：M4284
• 常用英文名：M4284
• CAS号：1373346-85-0
• 分子式：C₂₃H₂₈N₂O₈
• 分子量：460.477
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2020-01-12 10:54:57
• 更新时间：2023-02-23 11:13:09
• M4284(M-4284)是一种高亲和力联苯甘露糖苷FimH抑制剂,血细胞凝集试验中HAI为16 nM；减少遗传多样性UPEC分离株的肠道定植,同时治疗UTI,不会显着破坏肠道微生物群的结构构型；降低小鼠肠道和泌尿道中的UTI89水平。

名称

• 中文名: N3,N5,3'-三甲基-4'-(((2R,3S,4S,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)-[1,1'-联苯]-3,5-二甲酰胺
• 英文名: 4'-(α-D-Mannopyranosyloxy)-N,N',3'-trimethyl-3,5-biphenyldicarboxamide
• 英文别名: 5-[4-[(2{r},3{s},4{s},5{s},6{r})-6-(Hydroxymethyl)-3,4,5-Tris(Oxidanyl)oxan-2-Yl]oxy-3-Methyl-Phenyl]-{n}1,~{n}3-Dimethyl-Benzene-1,3-Dicarboxamide; 4'-(α-D-Mannopyranosyloxy)-N,N',3'-trimethyl-3,5-biphenyldicarboxamide; [1,1'-Biphenyl]-3,5-dicarboxamide, 4'-(α-D-mannopyranosyloxy)-N3,N5,3'-trimethyl-

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 733.6±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₈N₂O₈
• 分子量: 460.477
• 闪点: 397.5±32.9 °C
• 精确质量: 460.184570
• LogP: -0.89
• 蒸汽压: 0.0±2.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.618
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: M4284(M-4284)是一种高亲和力联苯甘露糖苷FimH抑制剂,血细胞凝集试验中HAI为16 nM；减少遗传多样性UPEC分离株的肠道定植,同时治疗UTI,不会显着破坏肠道微生物群的结构构型；降低小鼠肠道和泌尿道中的UTI89水平。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 靶点:

  IC50: FimH[1]

• 体内研究: M4284(口服；100 mg/kg；3剂)可降低小鼠肠道和泌尿道中的UTI89水平,这些肠道和膀胱中的UTI89同时被定殖。另外,用额外的M4284剂量治疗小鼠进一步减少了UTI89的种群,并且在终止治疗后M4284治疗小鼠中UPEC的数量更低[1]。动物模型：C3H/HeN小鼠[1]。剂量：100mg/kg,口服,单次。结果：在不同的宿主遗传背景和肠道微生物群落背景下,对不同UPEC菌株均有活性。
• 参考文献:

  [1]. Schaeffer EM, et al.Selective Depletion of Uropathogenic E. coli from the Gut by a FimH Antagonist.SelectivJ Urol. 2018 Apr;199(4):874-875.