1621375-32-3

• 常用中文名：VPC 14449
• 常用英文名：VPC 14449
• CAS号：1621375-32-3
• 分子式：C₁₀H₁₀Br₂N₄OS
• 分子量：394.086
• 发布时间：2020-01-11 11:09:58
• 更新时间：2024-01-11 22:53:15
• VPC 14449是一种有效的选择性雄激素受体DNA结合域(AR-DBD)抑制剂,IC50为0.34 uM,不影响AR蛋白表达；在低至亚微摩尔浓度下有效阻断全长和剪接变体AR形式的转录活性；减少肿瘤体积并消除LNCaP异种移植模型中的PSA产生。

名称

• 英文名: 4-[4-(4,5-Dibromo-1H-imidazol-1-yl)-1,3-thiazol-2-yl]morpholine
• 英文别名: MFCD29477380; Morpholine, 4-[4-(4,5-dibromo-1H-imidazol-1-yl)-2-thiazolyl]-; 4-[4-(4,5-Dibromo-1H-imidazol-1-yl)-1,3-thiazol-2-yl]morpholine

物化性质

• 密度: 2.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 542.8±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₀H₁₀Br₂N₄OS
• 分子量: 394.086
• 闪点: 282.1±32.9 °C
• 精确质量: 391.894196
• LogP: 0.93
• 蒸汽压: 0.0±1.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.802

生物活性

• 描述: VPC 14449是一种有效的选择性雄激素受体DNA结合域(AR-DBD)抑制剂,IC50为0.34 uM,不影响AR蛋白表达；在低至亚微摩尔浓度下有效阻断全长和剪接变体AR形式的转录活性；减少肿瘤体积并消除LNCaP异种移植模型中的PSA产生。
• 参考文献: References 1. Dalal K, et al. Mol Cancer Ther. 2017 Aug 3. pii: molcanther.0259.2017. 2. Dalal K, et al. J Biol Chem. 2014 Sep 19;289(38):26417-29. View Related Products by Target Androgen Receptor (AR)