1825302-42-8

• 常用中文名：H3B-8800
• 常用英文名：H3B-8800
• CAS号：1825302-42-8
• 分子式：C₃₁H₄₅N₃O₆
• 分子量：555.706
• 发布时间：2020-01-17 10:23:22
• 更新时间：2024-01-04 15:07:38
• H3B-8800是一种口服剪接调节剂,靶向含有WTor突变体SF3b(结合IC50为0.3-2 nM)的剪接体SF3b复合物；在体外生化测定中证明了突变体SF3B1诱导的经典剪接和异常剪接的剂量依赖性抑制。剪接体突变体诱导致死性癌细胞。血癌1期临床

名称

• 英文名: (2S,3S,4E,6S,7R,10R)-7,10-Dihydroxy-3,7-dimethyl-12-oxo-2-[(2E,4E,6R)-6-(2-pyridinyl)-2,4-heptadien-2-yl]oxacyclododec-4-en-6-yl 4-methyl-1-piperazinecarboxylate
• 英文别名: 1-Piperazinecarboxylic acid, 4-methyl-, (2S,3S,4E,6S,7R,10R)-7,10-dihydroxy-3,7-dimethyl-2-[(1E,3E,5R)-1-methyl-5-(2-pyridinyl)-1,3-hexadien-1-yl]-12-oxooxacyclododec-4-en-6-yl ester; (2S,3S,4E,6S,7R,10R)-7,10-Dihydroxy-3,7-dimethyl-12-oxo-2-[(2E,4E,6R)-6-(2-pyridinyl)-2,4-heptadien-2-yl]oxacyclododec-4-en-6-yl 4-methyl-1-piperazinecarboxylate

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 710.6±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₁H₄₅N₃O₆
• 分子量: 555.706
• 闪点: 383.6±32.9 °C
• 精确质量: 555.330811
• LogP: 2.22
• 蒸汽压: 0.0±2.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.581

生物活性

• 描述: H3B-8800是一种口服剪接调节剂,靶向含有WTor突变体SF3b(结合IC50为0.3-2 nM)的剪接体SF3b复合物；在体外生化测定中证明了突变体SF3B1诱导的经典剪接和异常剪接的剂量依赖性抑制。剪接体突变体诱导致死性癌细胞。血癌1期临床
• 参考文献: References 1. Seiler M, et al. Nat Med. 2018 Feb 19. doi: 10.1038/nm.4493. 2. Finci LI, et al. Genes Dev. 2018 Feb 1;32(3-4):309-320. 3. Cancer Discov. 2018 Mar 2. doi: 10.1158/2159-8290.CD-RW2018-038. View Related Products by Target Spliceosome Blood Cancer