2080306-20-1

• 常用中文名：TP-064
• 常用英文名：TP 064
• CAS号：2080306-20-1
• 分子式：C₂₈H₃₄N₄O₂
• 分子量：458.595
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白甲基转移酶
• 发布时间：2020-01-11 16:46:57
• 更新时间：2024-01-10 11:58:50
• TP-064是PRMT4的有效,选择性和细胞活性抑制剂,IC50<10 nM,Kd为7.1 nM,对PRMT4的选择性(>100倍)高于其他PRMT；降低BAF155的二甲基化(IC50=340±在细胞baed测定中,以剂量依赖性方式,30nM)和MED12(IC50=43±10nM)；抑制一部分多发性骨髓瘤细胞系(NCI-H929,RPMI8226,细胞IC50分别为379和886 nM)的增殖,受影响的细胞在细胞周期的G1期停滞,但对急性髓性白血病,结肠癌没有影响,或肺癌细胞系。

名称

• 英文名: N-Methyl-N-[(2-{1-[2-(methylamino)ethyl]-4-piperidinyl}-4-pyridinyl)methyl]-3-phenoxybenzamide
• 英文别名: N-Methyl-N-[(2-{1-[2-(methylamino)ethyl]-4-piperidinyl}-4-pyridinyl)methyl]-3-phenoxybenzamide; Benzamide, N-methyl-N-[[2-[1-[2-(methylamino)ethyl]-4-piperidinyl]-4-pyridinyl]methyl]-3-phenoxy-

物化性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 642.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₃₄N₄O₂
• 分子量: 458.595
• 闪点: 342.5±31.5 °C
• 精确质量: 458.268188
• LogP: 2.56
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.588
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: TP-064是PRMT4的有效,选择性和细胞活性抑制剂,IC50<10 nM,Kd为7.1 nM,对PRMT4的选择性(>100倍)高于其他PRMT；降低BAF155的二甲基化(IC50=340±在细胞baed测定中,以剂量依赖性方式,30nM)和MED12(IC50=43±10nM)；抑制一部分多发性骨髓瘤细胞系(NCI-H929,RPMI8226,细胞IC50分别为379和886 nM)的增殖,受影响的细胞在细胞周期的G1期停滞,但对急性髓性白血病,结肠癌没有影响,或肺癌细胞系。
• 参考文献: References 1. Nakayama K, et al. Oncotarget. 2018 Apr 6;9(26):18480-18493. View Related Products by Target Histone Methyltransferase (HMTase)