332108-65-3

• 常用中文名：ABMA
• 常用英文名：ABMA
• CAS号：332108-65-3
• 分子式：C₁₈H₂₄BrNO
• 分子量：350.293
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2020-01-11 12:15:06
• 更新时间：2024-01-11 20:35:55
• ABMA是一种新型的细胞内毒素和病原体的广谱抑制剂,可有效保护细胞免受各种毒素和病原体的侵害,包括病毒,细胞内细菌和寄生虫；保护小鼠免受蓖麻毒素LD90的鼻腔滴注；引起哺乳动物细胞中Rab7阳性晚期内体区室积聚没有影响其他细胞器。

名称

• 英文名: N-(5-Bromo-2-methoxybenzyl)-1-adamantanamine
• 英文别名: Adamantan-1-yl-(5-bromo-2-methoxy-benzyl)-amine; N-(5-Bromo-2-methoxybenzyl)-1-adamantanamine; N-(5-Bromo-2-methoxybenzyl)adamantan-1-amine; Tricyclo[3.3.1.13,7]decan-1-amine, N-[(5-bromo-2-methoxyphenyl)methyl]-

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 428.2±30.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₂₄BrNO
• 分子量: 350.293
• 闪点: 212.8±24.6 °C
• 精确质量: 349.104126
• LogP: 5.35
• 蒸汽压: 0.0±1.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.606

生物活性

• 描述: ABMA是一种新型的细胞内毒素和病原体的广谱抑制剂,可有效保护细胞免受各种毒素和病原体的侵害,包括病毒,细胞内细菌和寄生虫；保护小鼠免受蓖麻毒素LD90的鼻腔滴注；引起哺乳动物细胞中Rab7阳性晚期内体区室积聚没有影响其他细胞器。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 流感病毒
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 靶点:

  Intracellular bacteria[1] Viruses[1] Parasite[1]

• 体外研究: ABMA保护细胞免受四种细菌毒素(白喉棒状杆菌(DT；EC50为62.9μM)、炭疽杆菌(LT)、艰难梭菌毒素B(TcdB；EC50为73.3μM)、梭菌致死毒素(TcsL；EC50为86.7μM)、三种病毒(埃博拉(EC50为3.3μM)、狂犬病(EC50为19.4μM),登革4型病毒(EC50为8.2μM)、两种衣原体胞内细菌(西姆卡尼亚阴性菌和沙眼衣原体)和寄生虫婴儿利什曼原虫(EC50为7.1μM)的微极水平[1]。在A549细胞中,ABMA处理诱导蓖麻毒蛋白细胞毒性降低,EC50为3.8μM,保护因子(R)为5-10。ABMA对蓖麻毒素诱导的细胞毒性的生物活性保持了近100%,最长可达6天[1]。
• 体内研究: ABMA(2-200 mg/kg；腹腔注射；雌性BALB/c小鼠)治疗保护小鼠免受蓖麻毒素LD90的鼻腔滴注[1]。动物模型：无病原体雌性BALB/c小鼠(6周龄),蓖麻毒素[1]剂量：2 mg/kg、20 mg/kg、200 mg/kg；腹腔注射结果：单次ip剂量为2 mg/kg时,根据存活曲线观察到具有统计学意义的保护作用。20 mg/kg剂量的完全保护动物直到第21天。200毫克/千克的剂量使小鼠在第15天单只动物死亡的情况下,对蓖麻毒素攻击有80%的保护作用。
• 参考文献:

  [1]. Wu Y, et al. ABMA, a small molecule that inhibits intracellular toxins and pathogens by interfering with late endosomal compartments.

  [2]. Wu Y, et al. DABMA: A Derivative of ABMA with Improved Broad-Spectrum Inhibitory Activity of Toxins and Viruses. ACS Med Chem Lett. 2019 Jul 2;10(8):1140-1147.