374886-51-8

• 常用中文名：ASP2535
• 常用英文名：ASP 2535
• CAS号：374886-51-8
• 分子式：C₂₂H₁₈N₆O
• 分子量：382.418
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 GLYT
• 发布时间：2020-01-11 21:04:57
• 更新时间：2024-04-05 17:00:59
• 一种有效的,选择性的,脑渗透性的口服甘氨酸转运蛋白-1(GlyT1)抑制剂,IC50为92 nM(大鼠GlyT1),选择性比GlyT2高50倍；对除μ-阿片受体外的许多其他受体的亲和力最小(IC50=1.83 uM)；抑制小鼠皮质匀浆中离体[(3)H]-甘氨酸摄取,改善精神分裂症和阿尔茨海默病认知障碍动物模型的认知。精神分裂症1期停止使用

名称

• 英文名: 4-[3-Isopropyl-5-(6-phenyl-3-pyridinyl)-4H-1,2,4-triazol-4-yl]-2,1,3-benzoxadiazole
• 英文别名: 2,1,3-Benzoxadiazole, 4-[3-(1-methylethyl)-5-(6-phenyl-3-pyridinyl)-4H-1,2,4-triazol-4-yl]-; 4-[3-Isopropyl-5-(6-phenyl-3-pyridinyl)-4H-1,2,4-triazol-4-yl]-2,1,3-benzoxadiazole

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 607.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₁₈N₆O
• 分子量: 382.418
• 闪点: 321.1±34.3 °C
• 精确质量: 382.154205
• LogP: 5.09
• 外观性状: 固体
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.717
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: 一种有效的,选择性的,脑渗透性的口服甘氨酸转运蛋白-1(GlyT1)抑制剂,IC50为92 nM(大鼠GlyT1),选择性比GlyT2高50倍；对除μ-阿片受体外的许多其他受体的亲和力最小(IC50=1.83 uM)；抑制小鼠皮质匀浆中离体[(3)H]-甘氨酸摄取,改善精神分裂症和阿尔茨海默病认知障碍动物模型的认知。精神分裂症1期停止使用
• 参考文献: References 1. Harada K, et al. Eur J Pharmacol. 2012 Jun 15;685(1-3):59-69. View Related Products by Target Glycine Transporter (GlyT) Schizophrenia