GLYT

甘氨酸转运蛋白（GlyTs）属于Na + / Cl依赖性转运蛋白的大家族，包括单胺类[5-羟色胺（去甲肾上腺素），去甲肾上腺素和多巴胺]和γ-氨基丁酸的转运蛋白。 GlyT介导的甘氨酸摄取在能量上与由Na + / K + -ATP酶维持的跨膜钠梯度偶联。 GlyT1对于调节突触受体的甘氨酸浓度至关重要。 GlyT2独特地设计用于抑制性甘氨酸能突触的神经递质再循环，并且GlyT2功能的丧失产生严重的过度兴奋状态。

ASP2535

一种有效的,选择性的,脑渗透性的口服甘氨酸转运蛋白-1(GlyT1)抑制剂,IC50为92 nM(大鼠GlyT1),选择性比GlyT2高50倍；对除μ-阿片受体外的许多其他受体的亲和力最小(IC50=1.83 uM)；抑制小鼠皮质匀浆中离体[(3)H]-甘氨酸摄取,改善精神分裂症和阿尔茨海默病认知障碍动物模型的认知。精神分裂症1期停止使用

• CAS号：374886-51-8
• 分子式：C₂₂H₁₈N₆O
• 分子量：382.418
• 类别：GLYT

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：607.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：321.1±34.3 °C

MPDC

MPDC 是竞争性的、前脑突触体中的、Na+依赖的、高亲和力的谷氨酸转运体抑制剂。

• CAS号：159262-32-5
• 分子式：C₇H₉NO₄
• 分子量：171.15
• 类别：GLYT

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：381.2±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：184.4±27.9 °C

LY2365109盐酸盐

LY2365109是一个强的和选择性的GlyT1抑制剂,IC50是15.8 nM.

• CAS号：1779796-27-8
• 分子式：C₂₂H₂₈ClNO₅
• 分子量：421.914
• 类别：GLYT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

肌氨酸

Sarcosine 1型甘氨酸转运蛋白 (GlyT) 抑制剂和甘氨酸结合位点的N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体共激动剂。

• CAS号：107-97-1
• 分子式：C₃H₇NO₂
• 分子量：89.093
• 类别：GLYT

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：195.1±23.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：208-212 °C (dec.)(lit.)
• 闪点：71.8±22.6 °C

ALX-1393

ALX-1393 是一种选择性 GlyT2 抑制剂, 对大鼠急性疼痛模型中的热,机械和化学刺激具有抗伤害作用。

• CAS号：949164-09-4
• 分子式：C₂₃H₂₂FNO₄
• 分子量：395.42300
• 类别：GLYT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-[3-(4'-氟苯基)-3-(4'-苯基苯氧基)丙基]肌氨酸盐酸盐

ALX-5407((R)-NFPS)盐酸盐是一种选择性口服活性甘氨酸转运蛋白GlyT1抑制剂,IC50值为3nM。ALX-5407盐酸盐可用于N-甲基-D-天冬氨酸受体功能和精神分裂症的研究[1]。

• CAS号：200006-08-2
• 分子式：C₂₄H₂₅ClFNO₃
• 分子量：429.91200
• 类别：GLYT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Org 25935

Org 25935是一种有效的选择性甘氨酸转运蛋白1(GlyT1)抑制剂,IC50值为100 nM。Org 25935可减少大鼠乙醇(EtOH)摄入量和EtOH偏好,而水摄入量不受影响。Org 25935可用于研究酒精依赖或滥用[1]。

• CAS号：949588-40-3
• 分子式：C₂₁H₂₆ClNO₃
• 分子量：375.89
• 类别：GLYT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Opiranserin hydrochloride

阿片转运蛋白(VVZ-149)盐酸盐是一种非阿片类和非NSAID镇痛剂候选药物,是甘氨酸转运体2型(GlyT2)和血清素受体2A(5HT2A)的双重拮抗剂,IC50s分别为0.86和1.3μM。盐酸阿哌转氨酶对rP2X3有拮抗作用(IC50=0.87μM)。盐酸阿哌转氨酶是一种用于治疗术后疼痛的可注射制剂[1][2][3]。

• CAS号：1440796-75-7
• 分子式：C₂₁H₃₅ClN₂O₅
• 分子量：430.97
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GlyT1抑制剂1

GlyT1 Inhibitor 1 是一种有效的选择性 GlyT1 抑制剂,抑制 rGlyT1, IC50 为 38 nM。

• CAS号：1820934-93-7
• 分子式：C₂₂H₂₁N₅O₂
• 分子量：387.43
• 类别：GLYT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bitopertin R对映体

RG1678 (Bitopertin)R型对映体是非竞争性甘氨酸重吸收(GlyT1)抑制剂。

• CAS号：845614-12-2
• 分子式：C₂₁H₂₀F₇N₃O₄S
• 分子量：543.45500
• 类别：GLYT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-花生四烯酸甘氨酸(NAGly)

N-花生四烯酸甘氨酸(NA-Gly),一种内源性大麻素类阿难酰胺(AEA)的羧基类似物,是一种GPR18激动剂(EC50=44.5 nM)。与AEA不同,N-花生四烯酸甘氨酸在CB1或CB2受体上都没有活性。N-花生四烯酸甘氨酸抑制GLYT2(IC50=5.1μM)。花生四烯酸甘氨酸也是子宫内膜细胞迁移的有效激活剂[1][2]。

• CAS号：179113-91-8
• 分子式：C₂₂H₃₅NO₃
• 分子量：361.518
• 类别：GLYT

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：560.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：293.0±30.1 °C

比托派汀

Bitopertin 是一种有效的非竞争性glycine reuptake 抑制剂,抑制甘氨酸摄取,IC50 为 25 nM。

• CAS号：845614-11-1
• 分子式：C₂₁H₂₀F₇N₃O₄S
• 分子量：543.45500
• 类别：GLYT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Org 25543 hydrochloride

Org 25543 h ydrochloride是一种选择性且不可逆的 GlyT2 抑制剂 (IC50: 16 nM)。Org 25543 hydrochloride 具有镇痛作用。Org 25543 hydrochloride 可改善小鼠部分坐骨神经结扎损伤后的机械性异常性疼痛。

• CAS号：495076-64-7
• 分子式：C₂₄H₃₃ClN₂O₄
• 分子量：448.98
• 类别：GLYT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-氯-3-(三氟甲基)-N-((S)-苯基((S)-哌啶-2-基)甲基)苯甲酰胺盐酸盐

SSR504734是一种口服活性、选择性和可逆的人、大鼠和小鼠GlyT1抑制剂(IC50=18、15和38 nM)。SSR504734显示抗精神分裂症、抗焦虑和抗抑郁活动[1]。

• CAS号：615571-23-8
• 分子式：C₂₀H₂₁Cl₂F₃N₂O
• 分子量：433.29500
• 类别：GLYT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF0346275

一种有效的,选择性的,口服可用的GlyT1抑制剂,Ki为11.6 nM,对GlyT2没有活性(IC50>10 uM)；在体内提高甘氨酸CSF水平方面表现出有效活性(ED200,3.5 mg/kg)。

• CAS号：1173239-39-8
• 分子式：C₁₉H₂₂ClFN₄O
• 分子量：449.777
• 类别：GLYT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Stearoyl-L-carnitine chloride

Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种内源性的长链酰基肉碱。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。Stearoyl-L-carnitine chloride 在浓度高达 3 μM 时可抑制 16.8％ 的甘氨酸响应。

• CAS号：32350-57-5
• 分子式：C₂₅H₅₀ClNO₄
• 分子量：464.122
• 类别：GLYT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Opiranserin

Opiranserin(VVZ-149,VVZ-000149)是一种有效的选择性混合甘氨酸GlyT2转运蛋白阻滞剂(IC50=0.86 uM),嘌呤P2X3受体拮抗剂(IC50=0.87 uM)和5-羟色胺5-HT2A受体拮抗剂(IC50=1.3 uM)；对术后疼痛表现出镇痛作用。疼痛2期临床

• CAS号：1441000-45-8
• 分子式：C₂₁H₃₄N₂O₅
• 分子量：394.505
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：489.0±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：249.6±28.7 °C

肌氨酸-d3(甲基-d3)

肌氨酸-d3(N-甲基甘氨酸-d3)是氘标记的肌氨酸。肌氨酸(N-甲基甘氨酸)是一种内源性氨基酸,是一种竞争性甘氨酸转运体I型(GlyT1)抑制剂和N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体协同激动剂。肌氨酸增加甘氨酸浓度,导致NMDA受体间接增强。肌氨酸通常用于精神分裂症的研究[1][2]。

• CAS号：118685-91-9
• 分子式：C₃H₄D₃NO₂
• 分子量：92.11170
• 类别：GLYT

• 密度：1.13g/cm3
• 沸点：195.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：208ºC (dec.)(lit.)
• 闪点：71.8ºC

Tilapertin

Tilapertin 是甘氨酸转运蛋白 1 型 (GlyT1) 的口服抑制剂。

• CAS号：1000690-85-6
• 分子式：C₂₀H₂₁F₃N₂O₂
• 分子量：378.388
• 类别：GLYT

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：455.3±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：229.2±28.7 °C

NFPS

NFPS 是一种选择性,非竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂,对 hGlyT1 和 rGlyT1 的 IC50 分别为 2.8 nM 和 9.8 nM。NFPS 通过 glyR alpha1 亚基在瞬时局灶性脑缺血和再灌注的大鼠模型中发挥神经保护作用。

• CAS号：405225-21-0
• 分子式：C₂₄H₂₄FNO₃
• 分子量：393.45100
• 类别：GLYT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-((2,6-二氯苄基)硫基)-5-(吡嗪-2-基)-1,3,4-噻二唑

GlyT2-IN-1是甘氨酸转运体GLYT2抑制剂, 是一种新型的机械传导通道Piezo1激动剂, 作用于Piezo1-而非载体转染的细胞, 引发Ca2+外流。

• CAS号：448947-81-7
• 分子式：C₁₃H₈Cl₂N₄S₂
• 分子量：355.265
• 类别：GLYT

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：538.4±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：279.4±32.9 °C