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  • 常用中文名:Wnt-p53 inhibitor compound 2
  • 常用英文名:Wnt-p53 inhibitor compound 2
  • CAS号:1448427-02-8
  • 分子式:C19H21N3O3S
  • 分子量:371.455
  • 发布时间:2020-01-12 02:09:47
  • 更新时间:2024-04-02 17:11:26
  • Wnt-p53抑制剂化合物2是一种新型抑制剂,靶向Wnt信号传导和ATM/p53,有效抑制Wnt转录(IC50=11 nM)和p53转录(EC50=1.9 nM);降低HCT-116 CRC细胞活力(IC50=10 nM)和增殖(IC50=8 nM),降低DLD-1,SW480和10.1癌细胞活力(IC50=12,27和41 nM)和增殖(IC50=18,15和13 nM);化合物2以p53依赖性方式有效激活HCT-116,DLD-1和SW480细胞(EC50=13,15和18 nM)的凋亡;抑制HCT-116在20-200nM的细胞迁移和侵袭,也调节有丝分裂应激信号传导,导致Wnt反应性的抑制和p53的稳定化和活化以引起细胞周期停滞;诱导细胞死亡并抑制小鼠异种移植物中的肿瘤生长(20mg/kg/天,腹膜内),没有急性细胞毒性和毒性。

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英文名 Wnt-p53 inhibitor compound 2
描述 Wnt-p53抑制剂化合物2是一种新型抑制剂,靶向Wnt信号传导和ATM/p53,有效抑制Wnt转录(IC50=11 nM)和p53转录(EC50=1.9 nM);降低HCT-116 CRC细胞活力(IC50=10 nM)和增殖(IC50=8 nM),降低DLD-1,SW480和10.1癌细胞活力(IC50=12,27和41 nM)和增殖(IC50=18,15和13 nM);化合物2以p53依赖性方式有效激活HCT-116,DLD-1和SW480细胞(EC50=13,15和18 nM)的凋亡;抑制HCT-116在20-200nM的细胞迁移和侵袭,也调节有丝分裂应激信号传导,导致Wnt反应性的抑制和p53的稳定化和活化以引起细胞周期停滞;诱导细胞死亡并抑制小鼠异种移植物中的肿瘤生长(20mg/kg/天,腹膜内),没有急性细胞毒性和毒性。
参考文献 References 1. Cheng J, et al. Cancer Res. 2018 Jul 21. pii: canres.2642.2017. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-17-2642. View Related Products by Target Wnt
分子式 C19H21N3O3S
分子量 371.455