259218-28-5

• 常用中文名：SB 290157
• 常用英文名：SB 290157
• CAS号：259218-28-5
• 分子式：C₂₂H₂₈N₄O₄
• 分子量：412.49
• 发布时间：2020-01-12 10:59:49
• 更新时间：2024-01-03 20:05:39
• 过敏毒素C3a受体(C3aR)的有效选择性非肽拮抗剂,IC50为200 nM；不拮抗人中性粒细胞上的C5aR或5种其他趋化性GPCR；阻断C3a诱导的C3aR内化和C3a诱导的Ca(2+)动员。RBL-C3aR细胞和人中性粒细胞的IC50分别为27.7和28 nM；还抑制C3a诱导的小鼠和豚鼠C3aRS的Ca2+动员,IC50分别为7和12.5 nM；有效抑制C3a介导的豚鼠血小板ATP释放,抑制C3a诱导的灌注大鼠尾动脉场刺激收缩反应的增强,在动物模型中表现出抗炎活性。

名称

• 英文名: SB 290157

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₈N₄O₄
• 分子量: 412.49

生物活性

• 描述: 过敏毒素C3a受体(C3aR)的有效选择性非肽拮抗剂,IC50为200 nM；不拮抗人中性粒细胞上的C5aR或5种其他趋化性GPCR；阻断C3a诱导的C3aR内化和C3a诱导的Ca(2+)动员。RBL-C3aR细胞和人中性粒细胞的IC50分别为27.7和28 nM；还抑制C3a诱导的小鼠和豚鼠C3aRS的Ca2+动员,IC50分别为7和12.5 nM；有效抑制C3a介导的豚鼠血小板ATP释放,抑制C3a诱导的灌注大鼠尾动脉场刺激收缩反应的增强,在动物模型中表现出抗炎活性。
• 参考文献: References 1. Ames RS, et al. J Immunol. 2001 May 15;166(10):6341-8. 2. Therien AG. J Immunol. 2005 Jun 15;174(12):7479; author reply 7479-80. 3. Ratajczak J, et al. Blood. 2004 Mar 15;103(6):2071-8. 4. Proctor LM, et al. Br J Pharmacol. 2004 Jun;142(4):756-64. View Related Products by Target Complement System