200940-23-4

• 常用中文名：SB 243213 hydrochloride
• 常用英文名：SB 243213 hydrochloride
• CAS号：200940-23-4
• 分子式：C₂₂H₂₀ClF₃N₄O₂
• 分子量：501.329
• 发布时间：2016-08-28 21:43:35
• 更新时间：2024-02-01 14:39:29
• SB 243213 hydrochloride 是一种选择性,高亲和力的 5-羟色胺 (5-HT)2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 hydrochloride 具有改善的抗焦虑特性。

名称

• 中文名: SB 243213二盐酸盐
• 英文名: 5-methyl-N-[6-(2-methylpyridin-3-yl)oxypyridin-3-yl]-6-(trifluoromethyl)-2,3-dihydroindole-1-carboxamide
• 英文别名: 1H-Indole-1-carboxamide, 2,3-dihydro-5-methyl-N-[6-[(2-methyl-3-pyridinyl)oxy]-3-pyridinyl]-6-(trifluoromethyl)-, hydrochloride (1:2); 5-Methyl-N-{6-[(2-methyl-3-pyridinyl)oxy]-3-pyridinyl}-6-(trifluoromethyl)-1-indolinecarboxamide dihydrochloride; Pazopanib + Tyverb/Tykerb

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₀ClF₃N₄O₂
• 分子量: 501.329
• 精确质量: 500.099365
• PSA: 70.84000
• LogP: 5.57770

生物活性

• 描述: SB 243213 hydrochloride 是一种选择性,高亲和力的 5-羟色胺 (5-HT)2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 hydrochloride 具有改善的抗焦虑特性。
• 靶点:

  5-HT2C Receptor:9.37 (pKi)

• 体内研究: SB-243213盐酸盐是大鼠中枢5-HT2C受体介导的功能的有效抑制剂。SB-243213盐酸盐在社交互动和Geller-Seifter冲突测试中都表现出抗焦虑样活性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Wood MD, et al. SB-243213; a selective 5-HT2C receptor inverse agonist with improved anxiolytic profile: lack of tolerance and withdrawal anxiety. Neuropharmacology. 2001 Aug;41(2):186-99.