1172854-54-4

• 常用中文名：NS-3-008
• 常用英文名：NS-3-008 hydrochloride
• CAS号：1172854-54-4
• 分子式：C₁₄H₂₄ClN₃
• 分子量：269.817
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2020-01-11 13:10:54
• 更新时间：2024-04-08 04:45:17
• NS-3-008是一种新型的G0s2小分子转录抑制剂(G0/G1转换2),IC50为2.25 uM；降低肾脏中G0s2和Ccl2 mRNA的水平(5 mg/kg,口服)；降低磷酸化Stat5和p65蛋白抑制5/6Nx小鼠的肾脏炎症,改善慢性肾病(CKD)小鼠模型的肾功能障碍。

名称

• 中文名: NS-3-008 盐酸盐
• 英文名: NS-3-008

物化性质

• 分子式: C₁₄H₂₄ClN₃
• 分子量: 269.817
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: NS-3-008是一种新型的G0s2小分子转录抑制剂(G0/G1转换2),IC50为2.25 uM；降低肾脏中G0s2和Ccl2 mRNA的水平(5 mg/kg,口服)；降低磷酸化Stat5和p65蛋白抑制5/6Nx小鼠的肾脏炎症,改善慢性肾病(CKD)小鼠模型的肾功能障碍。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 2.25 μM (G0s2)[1]

• 体外研究: NS-3-008与Hsd17b4结合,Hsd17b4基因敲除降低G0s2基因表达水平,Hsd17b4过表达诱导G0s2基因表达。NS-3-008的抑制作用被Hsd17b4的敲除或G0s2启动子中Stat5结合位点的缺失所阻断。NS-3-008降低Stat5的核磷酸化[1]。
• 体内研究: NS-3-008(5mg/kg；口服；每日；连续4周；野生型5/6Nx小鼠)治疗导致肾脏G0s2和Ccl2 mRNA水平降低。5/6Nx小鼠经NS-03-08处理后,Stat5和p65蛋白磷酸化降低,SUN浓度和肾caspase 3/7活性降低。经NS-3-008处理的5/6Nx小鼠F4/80阳性面积和F4/80蛋白水平降低[1]。
• 参考文献:

  [1]. Matsunaga N, et al. Inhibition of G0/G1 Switch 2 Ameliorates Renal Inflammation in Chronic Kidney Disease. EBioMedicine. 2016 Nov;13:262-273.