1428327-35-8

• 常用中文名：JNJ-42253432
• 常用英文名：JNJ-42253432
• CAS号：1428327-35-8
• 分子式：C₂₈H₃₈N₄O
• 分子量：446.639
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 P2X受体
• 发布时间：2020-01-11 17:11:50
• 更新时间：2024-02-25 15:36:30
• 一种有效的,选择性的CNS渗透性P2X7拮抗剂,大鼠和huamn P2X7通道的pKi分别为9.1和7.9；在10μM时不通过人P2X1,P2X2,P2X3,P2X2/P2X3和P2X4阻断钙通量；减弱ATP-和Bz-ATP诱导的来自具有相似效力的hP2X7-1321N1细胞的电流(pEC50=7.0),阻断Bz ATP在自由移动的大鼠脑中诱导的IL-1β的释放,也增加5-羟色胺水平；减弱安非他明诱导的体内活动过度。

名称

• 英文名: JNJ-42253432

物化性质

• 分子式: C₂₈H₃₈N₄O
• 分子量: 446.639

生物活性

• 描述: 一种有效的,选择性的CNS渗透性P2X7拮抗剂,大鼠和huamn P2X7通道的pKi分别为9.1和7.9；在10μM时不通过人P2X1,P2X2,P2X3,P2X2/P2X3和P2X4阻断钙通量；减弱ATP-和Bz-ATP诱导的来自具有相似效力的hP2X7-1321N1细胞的电流(pEC50=7.0),阻断Bz ATP在自由移动的大鼠脑中诱导的IL-1β的释放,也增加5-羟色胺水平；减弱安非他明诱导的体内活动过度。
• 参考文献: References 1. Lord B, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Dec;351(3):628-41. 2. Amhaoul H, et al. Neuropharmacology. 2016 Jun;105:175-185. View Related Products by Target P2X Receptor