2226257-92-5

• 常用中文名：NS-062
• 常用英文名：NS-062
• CAS号：2226257-92-5
• 分子式：C₂₈H₃₀Cl₂F₂N₆O₄
• 分子量：623.483
• 发布时间：2020-01-12 11:29:41
• 更新时间：2023-01-14 16:09:21
• NS-062(NS062)是一种新型特异性靶向共价抑制剂,对EGFR的Cys797具有高反应性；在很宽的浓度范围内(0.1-10μM)显示出比相应的迈克尔受体更高的EGFR靶特异性；对厄洛替尼耐药的H1975细胞(L858R T790M双突变体EGFR)显示出强烈的抗增殖活性(IC50=0.19μM),NS-062在0.5μM时有效抑制H1975细胞中的EGFR(Y1068)自身磷酸化,显着抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。口服给药。

名称

• 英文名: NS-062

物化性质

• 分子式: C₂₈H₃₀Cl₂F₂N₆O₄
• 分子量: 623.483

生物活性

• 描述: NS-062(NS062)是一种新型特异性靶向共价抑制剂,对EGFR的Cys797具有高反应性；在很宽的浓度范围内(0.1-10μM)显示出比相应的迈克尔受体更高的EGFR靶特异性；对厄洛替尼耐药的H1975细胞(L858R T790M双突变体EGFR)显示出强烈的抗增殖活性(IC50=0.19μM),NS-062在0.5μM时有效抑制H1975细胞中的EGFR(Y1068)自身磷酸化,显着抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。口服给药。
• 参考文献: References 1. Shindo N, et al. Nat Chem Biol. 2019 Jan 14. doi: 10.1038/s41589-018-0204-3. View Related Products by Target EGFR