2229856-58-8

• 常用中文名：CCT-367766
• 常用英文名：CCT367766
• CAS号：2229856-58-8
• 分子式：C₄₉H₄₈ClN₇O₁₁
• 分子量：946.41
• 相关类别： 信号通路 蛋白裂解靶向嵌合体 PROTAC
• 发布时间：2020-01-20 13:27:56
• 更新时间：2024-01-16 13:30:32
• CCT-367766(CCT367766)是一种新型异双功能PROTAC,可结合并降解细胞中推定的转录因子调节因子Pirin。

名称

• 英文名: CCT-367766

物化性质

• 分子式: C₄₉H₄₈ClN₇O₁₁
• 分子量: 946.41
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: CCT-367766(CCT367766)是一种新型异双功能PROTAC,可结合并降解细胞中推定的转录因子调节因子Pirin。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
• 靶点:

  CRBN-DDB1:490 nM (IC50)

• 体外研究: CCT367766(50-1500nm；24小时)证明了pirin蛋白的缺失是SK-OV-3人卵巢癌细胞的一种时间依赖性hook效应[1]。CCT367766(0.5-50nm；2小时)显示暴露于SK-OV-3细胞中2小时后pirin蛋白的浓度依赖性耗竭[1]。Western Blot分析[1]细胞系：SK-OV-3人卵巢癌细胞浓度：50、150、250、500和1500nm孵育时间：2小时、4小时、24小时结果：pirin蛋白表达降低。Western Blot分析[1]细胞系：SK-OV-3人卵巢癌细胞浓度：0.5、1、2.5、5、7.5、10、25、50nm孵育时间：2小时结果：50nm处理后,pirin完全降解。
• 参考文献:

  [1]. Chessum NEA, et al. Demonstrating In-Cell Target Engagement Using a Pirin Protein Degradation Probe (CCT367766).J Med Chem. 2018 Feb 8;61(3):918-933.