1781934-50-6

• 常用中文名：AR-C102222 hydrochloride
• 常用英文名：AR-C 102222
• CAS号：1781934-50-6
• 分子式：C₁₉H₁₇ClF₂N₆O
• 分子量：418.83
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 一氧化氮合酶
• 发布时间：2020-01-23 16:49:51
• 更新时间：2024-01-07 23:33:39
• AR-C102222 hydrochloride 是一种有效的、竞争性的、有口服活性的、高度选择性的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂,IC50 值为 37 nM。AR-C102222 hydrochloride 具有镇痛和抗炎活性。

名称

• 中文名: AR-C 102222
• 英文名: AR-C102222 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₇ClF₂N₆O
• 分子量: 418.83
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: AR-C102222 hydrochloride 是一种有效的、竞争性的、有口服活性的、高度选择性的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂,IC50 值为 37 nM。AR-C102222 hydrochloride 具有镇痛和抗炎活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 一氧化氮合酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 神经疾病
• 体内研究: AR-C102222(3,10,30,100 mg/kg,P.O.)可减轻花生四烯酸诱导的耳部炎症,并具有抗炎活性[2]。AR-C102222在佐剂诱导的大鼠关节炎模型中显示出良好的疗效[3]。动物模型：雄性Balb/c小鼠(20-25g)[2]。用量：3、10、30、100 mg/kg。给药：在给药0.6%醋酸(i.P.,1 mL/100 g体积)前55分钟。结果：显著抑制花生四烯酸诱导的耳部炎症,剂量为100 mg/kg时,最大抑制率约为79%。
• 参考文献:

  [1]. Tinker AC, et al. 1,2-Dihydro-4-quinazolinamines: potent, highly selective inhibitors of inducible nitric oxide synthase which show antiinflammatory activity in vivo. J Med Chem. 2003 Mar 13;46(6):913-6.

  [2]. LaBuda CJ, et al. Antinociceptive activity of the selective iNOS inhibitor AR-C102222 in rodent models of inflammatory, neuropathic and post-operative pain. Eur J Pain. 2006 Aug;10(6):505-12. Epub 2005 Aug 24.

  [3]. Yoon J, et al. Syntheses of 1,2,3-triazolyl salicylamides with inhibitory activity on lipopolysaccharide-induced nitric oxide production. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Apr 1;21(7):1953-7.