1631164-24-3

• 常用中文名：BAY-784
• 常用英文名：BAY-784
• CAS号：1631164-24-3
• 分子式：C₂₉H₂₆ClF₄N₃O₅S₂
• 分子量：672.11
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 GNRH受体
• 发布时间：2020-01-23 23:49:51
• 更新时间：2026-07-01 14:27:27
• BAY-784 是一种促性腺激素释放激素受体 (GnRH-R) 拮抗剂探针,对人和大鼠 GnRH-R 的 IC50 分别为 21 和 24 nM。

名称

• 英文名: BAY-784
• 英文别名: BAY1214784; Spiro[3H-indole-3,4'-[4H]thiopyran]-5-cboxamide, N-[[3-chloro-5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]methyl]-2-cyclopropyl-1-[(4-fluorophenyl)sulfonyl]-1,2,2',3',5',6'-hexahydro-, 1',1'-dioxide, (2S); BAY784,BAY; (S)-N-((3-chloro-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methyl)-2-cyclopropyl-1-((4-fluorophenyl)sulfonyl)

物化性质

• 分子式: C₂₉H₂₆ClF₄N₃O₅S₂
• 分子量: 672.11

生物活性

• 描述: BAY-784 是一种促性腺激素释放激素受体 (GnRH-R) 拮抗剂探针,对人和大鼠 GnRH-R 的 IC50 分别为 21 和 24 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GNRH受体
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 21 nM (human GnRH-R), 24 nM (rat GnRH-R)[1]

• 体内研究: BAY-784(0.5、3、10和30mg/kg；24小时；单次p.o.)以剂量依赖性方式抑制去卵巢(OVX)大鼠血浆促黄体生成激素(LH)浓度[1]。动物模型：OVX大鼠[1]剂量：0.5、3、10、30mg/kg(药代动力学分析)给药：单次给药。结果：ED50=4.5mg/kg(4/8h)。雄性Wistar大鼠、雌性beagle和雌性cynomolgus的t1/2分别为13-17h、18h和7h。
• 参考文献:

  [1]. GnRH-R Antagonist Probe BAY-784.