849022-32-8

• 常用中文名：BI-1230
• 常用英文名：BI-1230
• CAS号：849022-32-8
• 分子式：C₄₂H₅₂N₆O₉S
• 分子量：816.96
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 HCV蛋白酶
• 发布时间：2020-01-23 17:04:51
• 更新时间：2024-04-06 10:25:01
• BI-1230 是 HCV NS3 protease 和病毒复制的有效,并具有口服活性的纳摩尔级抑制剂。BI-1230 对其他丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶也具有高度选择性。 BI-1230 具有良好的药代动力学(PK)活性。

名称

• 英文名: BI-1230

物化性质

• 分子式: C₄₂H₅₂N₆O₉S
• 分子量: 816.96

生物活性

• 描述: BI-1230 是 HCV NS3 protease 和病毒复制的有效,并具有口服活性的纳摩尔级抑制剂。BI-1230 对其他丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶也具有高度选择性。 BI-1230 具有良好的药代动力学(PK)活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HCV蛋白酶
• 靶点:

  IC50: 6.7 nM (HCV NS3 protease)[1]

• 体外研究: BI-1230(60分钟培养)在酶法分析中显示出6.7纳米的IC50值[1]。BI-1230(72小时)在Huh7细胞基因型背景1a和1b的HCVPV-RNA复制荧光素酶报告分析中显示EC50值为4.6nm和<1.8nm。
• 体内研究: BI-1230(静脉注射,2mg/kg)在大鼠体内表现出良好的PK活性：CL:15ml/min/kg,静脉注射后平均停留时间：2.3h,Vss:2.05l/kg[1]。BI-1230(口服,5mg/kg)在大鼠体内表现出良好的PK活性：T1/2:2.1小时；Tmax:1.8nm；Cmax:405nm；AUC0-inf:2550nm*h；F:42%[1]。
• 参考文献:

  [1]. Overview for BI-1230 an inhibitor of HCV NS3