1144044-02-9

• 常用中文名：CWP232228
• 常用英文名：CWP232228
• CAS号：1144044-02-9
• 分子式：C₃₃H₃₄N₇Na₂O₇P
• 分子量：717.62
• 相关类别： 信号通路 干细胞及 Wnt 通路 Wnt信号
• 发布时间：2020-01-23 20:36:51
• 更新时间：2024-01-11 15:03:18
• CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,在细胞核中,拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。

名称

• 英文名: CWP232228

物化性质

• 分子式: C₃₃H₃₄N₇Na₂O₇P
• 分子量: 717.62
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,在细胞核中,拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号
• 靶点:

  Wnt/β-catenin[1]

• 体外研究: CWP232228(0.01-100μM；48小时)对小鼠(4T1)和人(MDA-MB-435)乳腺癌细胞株的抑制作用,IC50值分别为2和0.8μM[1]。CWP232228(0.01-10μM；48小时)分别用2.566、2.630和2.596μM的IC50s抑制Hep3B、Huh7和HepG2细胞的增殖[2]。细胞增殖测定[1]细胞株：小鼠(4T1)和人(MDA-MB-435)乳腺癌细胞株浓度：0.01、0.1、1、10、100μM培养时间：48h结果：4T1和MDA-MB-435细胞株IC50s分别为2和0.8μM。细胞增殖实验[2]细胞株：肝癌细胞株HepG2、Huh7和Hep3B浓度：0.01、0.1、0.5、1、5、10μM孵育时间：48h结果：Hep3B、Huh7和HepG2细胞的IC50s分别为2.566、2.630和2.596μM。
• 体内研究: CWP232228(100 mg/kg,静脉注射；每日；4T1细胞瘤小鼠21天；MDA-MB-435细胞瘤小鼠60天)导致肿瘤体积显著减少[1]。动物模型：7周龄雌性Balb/c和NOD/SCID小鼠,荷4T1或MDA-MB-435细胞瘤[1]剂量：100mg/kg,腹腔注射；每日；21d,荷4T1细胞瘤,60d,荷MDA-MB-435细胞瘤。结果：治疗后肿瘤体积明显缩小。
• 参考文献:

  [1]. Jang GB, et al. Wnt/β-Catenin Small-Molecule Inhibitor CWP232228 Preferentially Inhibits the Growth of Breast Cancer Stem-like Cells. Cancer Res. 2015 Apr 15;75(8):1691-702.

  [2]. Kim JY, et al. Oncotarget. 2016 Apr 12;7(15):20395-409. CWP232228 targets liver cancer stem cells through Wnt/β-catenin signaling: a novel therapeutic approach for liver cancer treatment.