| 描述 |
HCV-IN-7 hydrochloride 是一种口服有效的泛基因型 HCV NS5A 抑制剂,IC50 为 3-47 pM。HCV-IN-7 hydrochloride 具有优良的泛基因型和良好的药代动力学特征,并具有良好的肝脏吸收能力。HCV-IN-7 hydrochloride 具有抗病毒活性。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 3-47 pM (genotypic HCV NS5A)[1]
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| 体外研究 |
HCV-IN-7盐酸盐抑制GT1b(IC50=12 pM)、GT2a(IC50=5 pM)、GT1a(IC50=27 pM)、GT3a(IC50=47 pM)、GT4a(IC50=3 pM)、GT6a(IC50=28 pM)[1]。HCV-IN-7盐酸盐(10μM)对CYP2D6、CYP2C9、CYP3A4的抑制率分别为12%、42%、12%[1]。HCV-7盐酸盐(10μm)分别在HuH7、HepG2和HEK细胞中的细胞毒性分别为14%、22%、36%(1)。HCV-IN-7盐酸盐作为一种新型、有效的泛基因型NS5A抑制剂,具有较低的复杂中心三环核心,具有良好的药代动力学特征[1]。
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| 体内研究 |
HCV-IN-7盐酸盐(iv；1 mg/kg)的T1/2为2小时,CL为11 mL/min/kg,大鼠的Vss为2 L/kg[1]。HCV-IN-7盐酸盐(po；10 mg/kg)的Cmax为1μM,大鼠的AUClast为6μM[1]。HCV-IN-7盐酸盐(iv；1 mg/kg)的T1/2为4小时,CL为6 mL/min/kg,狗的Vss为2 L/kg[1]。HCV-IN-7盐酸盐(po；10 mg/kg)的Cmax为5μM,狗的AUClast为49μM[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Ramdas V, et al. Discovery and Characterization of Potent Pan-Genotypic HCV NS5A Inhibitors Containing Novel Tricyclic Central Core Leading to Clinical Candidate. J Med Chem. 2019 Dec 12;62(23):10563-10582.
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