1254980-38-5

• 常用中文名：JNJ-46281222
• 常用英文名：JNJ-46281222
• CAS号：1254980-38-5
• 分子式：C₂₃H₂₅F₃N₄
• 分子量：414.47
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 谷氨酸受体
• 发布时间：2020-01-23 14:51:51
• 更新时间：2025-08-25 19:38:46
• JNJ-46281222 是选择性代谢型谷氨酸 2 (mGlu2) 高效 PAM (正构变构调节剂),具有纳摩尔摩尔亲和力(Kd=1.7 nM) 和高调节效能 (pEC50 = 7.71) 的高效 PAM (正构变构调节剂)。

名称

• 英文名: JNJ-46281222

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₅F₃N₄
• 分子量: 414.47

生物活性

• 描述: JNJ-46281222 是选择性代谢型谷氨酸 2 (mGlu2) 高效 PAM (正构变构调节剂),具有纳摩尔摩尔亲和力(Kd=1.7 nM) 和高调节效能 (pEC50 = 7.71) 的高效 PAM (正构变构调节剂)。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  mGluR2:1.7 nM (Kd)

• 体外研究: JNJ—4628122与所选择的MGLU2受体突变体结合比WT显著降低约10倍,转染CHO-K1细胞中的MGLU2WT和突变受体,选择突变F64 3A和N735D〔1〕。Western Blot分析[1]细胞系：CHO-K1细胞浓度：培养时间：结果：突变细胞中mGlu2受体表达减少。
• 参考文献:

  [1]. Doornbos ML,et al. Molecular mechanism of positive allosteric modulation of the metabotropic glutamate receptor 2 by JNJ-46281222.Br J Pharmacol. 2016 Feb;173(3):588-600.