JNJ-46281222

• 常用名: JNJ-46281222
• 英文名: JNJ-46281222
• CAS号: 1254980-38-5
• 分子量: 414.47
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₃H₂₅F₃N₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

JNJ-46281222用途

JNJ-46281222 是选择性代谢型谷氨酸 2 (mGlu2) 高效 PAM (正构变构调节剂),具有纳摩尔摩尔亲和力(Kd=1.7 nM) 和高调节效能 (pEC50 = 7.71) 的高效 PAM (正构变构调节剂)。

JNJ-46281222名称

• 英文名: JNJ-46281222

JNJ-46281222生物活性

• 描述: JNJ-46281222 是选择性代谢型谷氨酸 2 (mGlu2) 高效 PAM (正构变构调节剂),具有纳摩尔摩尔亲和力(Kd=1.7 nM) 和高调节效能 (pEC50 = 7.71) 的高效 PAM (正构变构调节剂)。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  mGluR2:1.7 nM (Kd)

• 体外研究: JNJ—4628122与所选择的MGLU2受体突变体结合比WT显著降低约10倍,转染CHO-K1细胞中的MGLU2WT和突变受体,选择突变F64 3A和N735D〔1〕。Western Blot分析[1]细胞系：CHO-K1细胞浓度：培养时间：结果：突变细胞中mGlu2受体表达减少。
• 参考文献:

  [1]. Doornbos ML,et al. Molecular mechanism of positive allosteric modulation of the metabotropic glutamate receptor 2 by JNJ-46281222.Br J Pharmacol. 2016 Feb;173(3):588-600.

JNJ-46281222物理化学性质

• 分子式: C₂₃H₂₅F₃N₄
• 分子量: 414.47
• InChIKey: LYDKDODJIBQNLK-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: FC(F)(F)c1c(CN2CCC(c3ccccc3)CC2)ccn2c(CC3CC3)nnc12

JNJ-46281222靶点实验

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