1346133-11-6

• 常用中文名：LY2444296
• 常用英文名：LY2444296
• CAS号：1346133-11-6
• 分子式：C₂₄H₂₂F₂N₂O₂
• 分子量：408.44
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 阿片受体
• 发布时间：2020-01-23 16:39:51
• 更新时间：2024-01-10 18:00:45
• LY2444296 是一种有口服生物活性、高亲和力、选择性的短效的 KOPR 拮抗剂,其 Ki 值为 ~1 nM。LY2444296 具有抗焦虑样的作用。

名称

• 中文名: (S)-3-氟-4-(4-((2-(3-氟苯基)吡咯烷-1-基)甲基)苯氧基)苯甲酰胺
• 英文名: LY2444296
• 英文别名: MFCD32067413

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₂F₂N₂O₂
• 分子量: 408.44
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: LY2444296 是一种有口服生物活性、高亲和力、选择性的短效的 KOPR 拮抗剂,其 Ki 值为 ~1 nM。LY2444296 具有抗焦虑样的作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Ki: ~1 nM (KOPR)[1]

• 体内研究: LY244246在EPM试验中显示出抗焦虑样作用(1)。LY2444296(3 mg/kg；i.p.；服用U69593前30分钟)可防止参考卡帕激动剂U69593对可卡因天真大鼠的行为和神经内分泌影响[2]。LY244246减少了慢性延长可卡因自我给药后大鼠的焦虑样和抑郁样行为,以及CORT释放,而不是可卡因-纳伊夫大鼠(2)。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠(240-250 g)[2]剂量：3 mg/kg给药：腹腔注射；给药前30min。结果：预防了U69593对可卡因幼鼠的行为和神经内分泌影响。
• 参考文献:

  [1]. Huang P, et al. Two short-acting kappa opioid receptor antagonists (zyklophin and LY2444296) exhibited different behavioral effects from the long-acting antagonist norbinaltorphimine in mouse anxiety tests. Neurosci Lett. 2016 Feb 26;615:15-20.

  [2]. Valenza M, et al. "Effects of the novel relatively short-acting kappa opioid receptor antagonist LY2444296 in behaviors observed after chronic extended-access cocaine self-administration in rats". Psychopharmacology (Berl). 2017 Aug;234(15):2219-2231.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi