1432500-66-7

• 常用中文名：ML334
• 常用英文名：ML 334
• CAS号：1432500-66-7
• 分子式：C₂₆H₂₆N₂O₅
• 分子量：446.50
• 相关类别： 信号通路 NF-κB信号通路 KEAP1-Nrf2
• 发布时间：2020-01-23 21:54:51
• 更新时间：2024-01-08 11:13:11
• ML334 (LH601A) 是一种有效的,细胞可渗透的 NRF2 激活剂,通过抑制 Keap1-NRF2 蛋白质相互作用来发挥作用。ML334 以 Kd 值为 1μM 来结合 Keap1 Kelch 域。ML334 刺激 NRF2 表达和核易位并诱导抗氧化反应元件 (ARE) 活性。

名称

• 英文名: ML334

物化性质

• 密度: 1.354±0.06 g/cm3(Predicted)
• 沸点: 693.1±55.0 °C(Predicted)
• 分子式: C₂₆H₂₆N₂O₅
• 分子量: 446.50
• 储存条件: -20°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: ML334 (LH601A) 是一种有效的,细胞可渗透的 NRF2 激活剂,通过抑制 Keap1-NRF2 蛋白质相互作用来发挥作用。ML334 以 Kd 值为 1μM 来结合 Keap1 Kelch 域。ML334 刺激 NRF2 表达和核易位并诱导抗氧化反应元件 (ARE) 活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> NF-κB信号通路 >> KEAP1-Nrf2
• 靶点:

  Ki: 1 μM (Keap1)[2]

• 体外研究: ML334(LH601A；50-100μM；6-16小时；HEK293细胞)治疗在6-16小时时将NQO1和TRX1的mRNAs增加2-3倍,并在6小时时将HO-1的mRNA表达增加4-7倍,16小时时变化较小[1]。ML334(LH601A；50-100μM；16小时；HEK293细胞)处理诱导HEK293细胞中HO-1和TRX1蛋白[1]。ML334(LH601A)刺激HEK293细胞NRF2表达和核移位[1]。RT-PCR[1]细胞株：HEK293细胞浓度：50μM或100μM孵育时间：6小时,16小时结果：NQO1和TRX1-mRNAs在6小时和16小时均增加2-3倍；HO-1 mRNA在6小时增加4-7倍；Western Blot分析[1]细胞株：HEK293细胞浓度：50μM或100μM孵育时间：16小时结果：16h时HO-1和TRX1蛋白表达增强。
• 参考文献:

  [1]. Wen X, et al. Activation of NRF2 Signaling in HEK293 Cells by a First-in-Class Direct KEAP1-NRF2 Inhibitor. J Biochem Mol Toxicol. 2015 Jun;29(6):261-6.

  [2]. Hu L, et al. Discovery of a small-molecule inhibitor and cellular probe of Keap1-Nrf2 protein-protein interaction. Bioorg Med Chem Lett. 2013 May 15;23(10):3039-43.