1337531-83-5

• 常用中文名：PERK-IN-2
• 常用英文名：PERK-IN-2
• CAS号：1337531-83-5
• 分子式：C₂₃H₁₈F₃N₅O
• 分子量：437.42
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 PERK
• 发布时间：2020-01-23 14:37:51
• 更新时间：2024-02-04 20:34:55
• PERK-IN-2 是一种高效的 PERK 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 nM。

名称

• 英文名: PERK-IN-2

物化性质

• 分子式: C₂₃H₁₈F₃N₅O
• 分子量: 437.42

生物活性

• 描述: PERK-IN-2 是一种高效的 PERK 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PERK
• 靶点:

  IC50: 0.2 nM (PERK)[1]

• 体外研究: PERK-IN-2(0.03-0.3μM；2小时)抑制A459细胞的PERK自磷酸化,其IC50值范围为0.03-0.1μM[1]。细胞活力测定[1]细胞系：A459细胞浓度：0.03μM,0.1μM,0.3μM培养时间：2小时结果：抑制A459细胞的PERK自磷酸化。
• 参考文献:

  [1]. Axten JM , et al. Discovery of 7-methyl-5-(1-{[3-(trifluoromethyl)phenyl]acetyl}-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine (GSK2606414), a potent and selective first-in-class inhibitor of protein kinase R (PKR)-like endoplasmic reticulum kinase (PERK). J Med Chem. 2012 Aug 23;55(16):7193-207.