1206170-62-8

• 常用中文名：TC-Mps1-12
• 常用英文名：TC Mps1 12
• CAS号：1206170-62-8
• 分子式：C₁₇H₂₀N₆O
• 分子量：324.38
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 MPS1
• 发布时间：2020-01-23 13:12:51
• 更新时间：2024-01-05 06:45:23
• TC-Mps1-12 是一种高效、选择性的 Mps1 抑制剂,其 IC50 值为 6.4 nM。

名称

• 中文名: 4-[[4-Amino-5-cyano-6-[(1,1-dimethylethyl)amino]-2-pyridinyl]amino]benzamide
• 英文名: TC-Mps1-12

物化性质

• 分子式: C₁₇H₂₀N₆O
• 分子量: 324.38
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: TC-Mps1-12 是一种高效、选择性的 Mps1 抑制剂,其 IC50 值为 6.4 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞骨架 >> MPS1
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> MPS1
• 靶点:

  IC50: 6.4 nM (Mps1)[1]

• 体外研究: TC-Mps1-12抑制IC50值为131nm的pMps1细胞系的生长[1]。TC-Mps1-12(72小时)以剂量依赖性方式抑制细胞生长,IC50值为0.84μM[1]。细胞活力测定[1]细胞系：549细胞浓度：培养时间：72小时结果：抑制细胞生长呈剂量依赖性,IC50值为0.84μM。
• 体内研究: TC-Mps1-12(25-100 mg/kg；p.o.；每日；19天)在体内以剂量依赖的方式抑制A549细胞的生长。在100 mg/kg的剂量下,TC-Mps1-12显示出47%的肿瘤生长抑制而没有体重减轻[1]。TC-Mps1-12具有良好的PK特性,口服剂量为25mg/kg时,Cmax为3542ng/mL,AUC为6604ng h/mL[1]。动物模型：A549小鼠异种移植模型[1]剂量：25mg/kg、50mg/kg、100mg/kg；口服；每日1次；连续19天结果：以剂量依赖性方式抑制A549细胞的生长。动物模型：A549小鼠异种移植模型(药代动力学)[1]剂量：25mg/kg给药：口服给药结果：Cmax=3542ng/mL,AUC=6604ng h/mL
• 参考文献:

  [1]. Kusakabe K, et al. Diaminopyridine-based potent and selective mps1 kinase inhibitors binding to an unusual flipped-Peptide conformation. ACS Med Chem Lett. 2012 Jun 6;3(7):560-4.