1421837-45-7

• 常用中文名：TMP920
• 常用英文名：TMP920
• CAS号：1421837-45-7
• 分子式：C₂₉H₃₀N₂O₃
• 分子量：454.56
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 ROR
• 发布时间：2020-01-23 10:25:51
• 更新时间：2024-01-10 11:22:42
• TMP920 是一个高效、选择性的 RORγt 拮抗剂。TMP920 抑制 RORγt 结合 SRC1 肽的 IC50 值为 0.03 μM。

名称

• 英文名: TMP920

物化性质

• 分子式: C₂₉H₃₀N₂O₃
• 分子量: 454.56

生物活性

• 描述: TMP920 是一个高效、选择性的 RORγt 拮抗剂。TMP920 抑制 RORγt 结合 SRC1 肽的 IC50 值为 0.03 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> ROR
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 0.03 μM (RORγt)[1]

• 体外研究: TMP920(0.09～30μm)开始在10μm的CD4+T细胞中对细胞生长产生毒性作用〔1〕。TMP920抑制Th17细胞分化,在体外<2.5μM时失去IL-17的抑制作用[1]。TMP920抑制体外分化Th17细胞产生IL-17[1]。TMP920抑制Th17细胞转录组并促进交替的T细胞亚群[1]。TMP920显著降低RORγt-DNA相互作用[1]。细胞毒性试验〔1〕细胞系：Na+-CD4+T细胞浓度：0.09～30μm孵育时间：48小时：对10μm细胞生长有毒害作用。
• 参考文献:

  [1]. Xiao S, et al. Small-molecule RORγt antagonists inhibit T helper 17 cell transcriptional network by divergent mechanisms. Immunity. 2014 Apr 17;40(4):477-89.