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  • 常用中文名:BI-9321 trihydrochloride
  • 常用英文名:BI-9321 trihydrochloride
  • CAS号:2387510-87-2
  • 分子式:C22H24Cl3FN4
  • 分子量:469.81
  • 相关类别: 信号通路 表观遗传学 组蛋白甲基转移酶
  • 发布时间:2020-04-07 23:35:58
  • 更新时间:2024-01-09 12:27:56
  • BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂,Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用,IC50 为 1.2 μM。

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英文名 BI-9321 trihydrochloride
描述 BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂,Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用,IC50 为 1.2 μM。
相关类别
靶点

Kd: 166 nM (NSD3-PWWP1)[1]

体外研究 BI-9321三盐酸盐以pwp1结构域的甲基赖氨酸结合位点为靶点,具有亚微摩尔的体外活性和1μM处的细胞靶点结合。作为单一药物,BI-9321三盐酸盐下调了Myc信使RNA的表达并减少了MOLM-13细胞的增殖[1]。
参考文献

[1]. Böttcher J, et al. Fragment-based discovery of a chemical probe for the PWWP1 domain of NSD3. Nat Chem Biol. 2019 Aug;15(8):822-829.

分子式 C22H24Cl3FN4
分子量 469.81