英文名 | BI-9321 trihydrochloride |
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描述 | BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂,Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用,IC50 为 1.2 μM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
Kd: 166 nM (NSD3-PWWP1)[1] |
体外研究 | BI-9321三盐酸盐以pwp1结构域的甲基赖氨酸结合位点为靶点,具有亚微摩尔的体外活性和1μM处的细胞靶点结合。作为单一药物,BI-9321三盐酸盐下调了Myc信使RNA的表达并减少了MOLM-13细胞的增殖[1]。 |
参考文献 |
分子式 | C22H24Cl3FN4 |
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分子量 | 469.81 |