2387510-86-1

• 常用中文名：BI-9321
• 常用英文名：BI-9321
• CAS号：2387510-86-1
• 分子式：C₂₂H₂₁FN₄
• 分子量：360.43
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白甲基转移酶
• 发布时间：2020-04-25 15:21:50
• 更新时间：2024-01-05 20:14:55
• BI-9321 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂,Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用,IC50 为 1.2 μM。

名称

• 英文名: BI-9321

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₁FN₄
• 分子量: 360.43

生物活性

• 描述: BI-9321 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂,Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用,IC50 为 1.2 μM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
• 靶点:

  Kd: 166 nM (NSD3-PWWP1)[1]

• 体外研究: BI-9321靶向pwp1结构域的甲基赖氨酸结合位点,具有亚微摩尔的体外活性和1μM处的细胞靶点结合。作为单一药物,BI-9321下调Myc信使RNA的表达并减少MOLM-13细胞的增殖[1]。
• 参考文献:

  [1]. Böttcher J, et al. Fragment-based discovery of a chemical probe for the PWWP1 domain of NSD3. Nat Chem Biol. 2019 Aug;15(8):822-829.