534605-78-2

• 常用中文名：CH-0793076
• 常用英文名：CH-0793076
• CAS号：534605-78-2
• 分子式：C₂₆H₂₆N₄O₄
• 分子量：458.51
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 拓扑异构酶
• 发布时间：2020-04-09 17:55:08
• 更新时间：2024-01-09 14:21:12
• CH-0793076 (TP3076),喜树碱的六环类似物,是TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I),IC50 为 2.3 μM。CH-0793076 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。

名称

• 英文名: CH-0793076

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₆N₄O₄
• 分子量: 458.51

生物活性

• 描述: CH-0793076 (TP3076),喜树碱的六环类似物,是TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I),IC50 为 2.3 μM。CH-0793076 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
• 靶点:

  Topoisomerase I:2.3 μM (IC50)

• 体外研究: CH0793076(TP3076)(37°C下6天)对PC-6/BCRP和PC-6/pRC细胞具有抗增殖活性,IC50分别为0.35和0.18nm[1]。
• 体内研究: TP300(1-100 mg/kg；每周一次,连续3周,共3个剂量)在所有9个模型中显示超过50%的肿瘤生长抑制,而不管BCRP(WiDr、HT-29、NCI-H460和AsPC-1、HCT116、COLO 201、HCT-15、Calu-6和NCI-N87)的表达如何[1]。
• 参考文献:

  [1]. Endo M, et al. A water soluble prodrug of a novel camptothecin analog is efficacious against breast cancer resistance protein-expressing tumor xenografts. Cancer Chemother Pharmacol. 2010 Jan;65(2):363-71.