1148126-03-7

• 常用中文名：DHODH-IN-8
• 常用英文名：DHODH-IN-8
• CAS号：1148126-03-7
• 分子式：C₁₇H₁₃ClN₂O₂
• 分子量：312.75
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 DNA/RNA合成
• 发布时间：2020-04-09 12:46:20
• 更新时间：2024-01-09 23:47:13
• DHODH-IN-8 (Compound 27) 是一种人和恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶的抑制剂,IC50 分别为 0.13 μM 和 47.4 μM,Ki 分别为 0.016 μM 和 5.6 μM。DHODH-IN-8 具有抗疟疾能力。

名称

• 英文名: DHODH-IN-8

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₃ClN₂O₂
• 分子量: 312.75
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: DHODH-IN-8 (Compound 27) 是一种人和恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶的抑制剂,IC50 分别为 0.13 μM 和 47.4 μM,Ki 分别为 0.016 μM 和 5.6 μM。DHODH-IN-8 具有抗疟疾能力。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 乳酸脱氢酶
• 靶点:

  IC50: 0.13 μM (human DHODH) and 47.4 μM (Plasmodium falciparum DHODH)[1] Ki: 0.016 μM (human DHODH) and 5.6 μM (Plasmodium falciparum DHODH)[1]

• 体外研究: 二氢硼酸脱氢酶(DHODHs)是恶性疟原虫、幽门螺杆菌等多种病原体的理想化疗靶点,也是治疗人类疾病的理想靶点。DHODH通过在嘧啶生物合成途径中唯一的氧化还原反应中利用FMN辅因子催化二氢月桂酸盐(DHO)转化为月桂酸盐。人类DHODH(HsDHODH)a和恶性疟原虫DHODH(PfDHODH)均属于以呼吸醌为末端电子受体的2类DHODH。
• 参考文献:

  [1]. Davies M, et al. Structure-based design, synthesis, and characterization of inhibitors of human and Plasmodium falciparum dihydroorotate dehydrogenases. J Med Chem. 2009 May 14;52(9):2683-93.