1394371-75-5

• 常用中文名：nAChR agonist 1
• 常用英文名：nAChR agonist 1
• CAS号：1394371-75-5
• 分子式：C₂₀H₁₈ClNO₃S₂
• 分子量：419.94
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 胆碱受体
• 发布时间：2020-04-10 15:04:26
• 更新时间：2025-08-24 19:08:34
• nAChR agonist 1 是一种有效的、脑通透性强的、口服有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nicotinic acetylcholine receptor) 的正向变构调节剂。nAChR agonist 1 在 Ca2+ 中,对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的 EC50 为 0.32 μM。nAChR agonist 1 可用于阿尔茨海默病的治疗。

名称

• 英文名: nAChR agonist 1

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₈ClNO₃S₂
• 分子量: 419.94
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: nAChR agonist 1 是一种有效的、脑通透性强的、口服有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nicotinic acetylcholine receptor) 的正向变构调节剂。nAChR agonist 1 在 Ca2+ 中,对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的 EC50 为 0.32 μM。nAChR agonist 1 可用于阿尔茨海默病的治疗。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体内研究: 在获得记忆之前,急性(单剂量)口服nAChR激动剂1(化合物28),在1和3mg/kg剂量水平下,显著增加了延迟和东莨菪碱诱发的8种失忆症的辨别指数。nAChR激动剂1也显著改善了记忆巩固中的辨别指数范式,在记忆获得试验后立即给药[1]。nAChR激动剂1治疗(10 mg/kg；p.o.)显示AUC、Cmax和F值分别为63 hμM、2.3μM和63%[1]。nAChR激动剂1(1 mg/kg；静脉注射)治疗显示AUC、Cmax、T1/2、CL和Vss分别为1.3 hμM、0.9μM、1.4 h、31 M L/min/kg、3 L/kg[1]。动物模型：雄性BALB/c小鼠[1]剂量：10mg/kg给药：p.o.(药代动力学分析)结果：AUC、Cmax、F值分别为63hμM、2.3μM、63%。
• 参考文献:

  [1]. Sinha N, et al.Discovery of Novel, Potent, Brain-Permeable, and Orally Efficacious Positive Allosteric Modulator of α7 Nicotinic Acetylcholine Receptor [4-(5-(4-Chlorophenyl)-4-methyl-2-propionylthiophen-3-yl)benzenesulfonamide]: Structure-Activity Relationship and Preclinical Characterization. J Med Chem. 2020 Feb 13;63(3):944-960.