nAChR agonist 1

• 常用名: nAChR agonist 1
• 英文名: nAChR agonist 1
• CAS号: 1394371-75-5
• 分子量: 419.94
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₁₈ClNO₃S₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

nAChR agonist 1用途

nAChR agonist 1 是一种有效的、脑通透性强的、口服有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nicotinic acetylcholine receptor) 的正向变构调节剂。nAChR agonist 1 在 Ca2+ 中,对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的 EC50 为 0.32 μM。nAChR agonist 1 可用于阿尔茨海默病的治疗。

nAChR agonist 1名称

• 英文名: nAChR agonist 1

nAChR agonist 1生物活性

• 描述: nAChR agonist 1 是一种有效的、脑通透性强的、口服有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nicotinic acetylcholine receptor) 的正向变构调节剂。nAChR agonist 1 在 Ca2+ 中,对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的 EC50 为 0.32 μM。nAChR agonist 1 可用于阿尔茨海默病的治疗。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体内研究: 在获得记忆之前,急性(单剂量)口服nAChR激动剂1(化合物28),在1和3mg/kg剂量水平下,显著增加了延迟和东莨菪碱诱发的8种失忆症的辨别指数。nAChR激动剂1也显著改善了记忆巩固中的辨别指数范式,在记忆获得试验后立即给药[1]。nAChR激动剂1治疗(10 mg/kg；p.o.)显示AUC、Cmax和F值分别为63 hμM、2.3μM和63%[1]。nAChR激动剂1(1 mg/kg；静脉注射)治疗显示AUC、Cmax、T1/2、CL和Vss分别为1.3 hμM、0.9μM、1.4 h、31 M L/min/kg、3 L/kg[1]。动物模型：雄性BALB/c小鼠[1]剂量：10mg/kg给药：p.o.(药代动力学分析)结果：AUC、Cmax、F值分别为63hμM、2.3μM、63%。
• 参考文献:

  [1]. Sinha N, et al.Discovery of Novel, Potent, Brain-Permeable, and Orally Efficacious Positive Allosteric Modulator of α7 Nicotinic Acetylcholine Receptor [4-(5-(4-Chlorophenyl)-4-methyl-2-propionylthiophen-3-yl)benzenesulfonamide]: Structure-Activity Relationship and Preclinical Characterization. J Med Chem. 2020 Feb 13;63(3):944-960.

nAChR agonist 1物理化学性质

• 分子式: C₂₀H₁₈ClNO₃S₂
• 分子量: 419.94
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

nAChR agonist 1靶点实验

查看更多实验

实验名称：Positive allosteric modulatory activity against alpha7 nAChR in human IMR-32 cells as... 来源：ChEMBL 靶标：Neuronal acetylcholine receptor subunit alpha-7 External Id：CHEMBL4356795

实验名称：Positive allosteric modulatory activity against alpha7 nAChR in human IMR-32 cells as... 来源：ChEMBL 靶标：Neuronal acetylcholine receptor subunit alpha-7 External Id：CHEMBL4356794

实验名称：AUClast in BALB/c mouse at 10 mg/kg, po after 0.25 to 144 hrs by LC-MS/MS analysis 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4356819

实验名称：AUClast in BALB/c mouse at 1 mg/kg, iv after 0.083 to 144 hrs by LC-MS/MS analysis 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4356818

实验名称：AUClast in Beagle dog at 10 mg/kg, po after 0.25 to 144 hrs by LC-MS/MS analysis 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4356817

实验名称：AUClast in Beagle dog at 1 mg/kg, iv after 0.083 to 144 hrs by LC-MS/MS analysis 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4356816

实验名称：AUC (0 to 144 hrs) in Wistar rat at 10 mg/kg, po after 0.25 to 144 hrs by LC-MS/MS an... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4356815

实验名称：AUC (0 to 144 hrs) in Wistar rat at 1 mg/kg, iv after 0.083 to 144 hrs by LC-MS/MS an... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4356814

实验名称：Protein binding in dog plasma at 5 uM incubated for 16 hrs under shaking condition by... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4356813

实验名称：Protein binding in mouse plasma at 5 uM incubated for 16 hrs under shaking condition ... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4356812

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