2380013-17-0

• 常用中文名：Nampt-IN-5
• 常用英文名：Nampt-IN-5
• CAS号：2380013-17-0
• 分子式：C₂₅H₂₅N₅O₂
• 分子量：427.50
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 NAMPT
• 发布时间：2020-04-08 15:28:51
• 更新时间：2026-06-30 04:25:37
• Nampt-IN-5 是一种有效的口服活性烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂。Nampt-IN-5 抑制 CYP3A4 活性,抑制 A2780 和 COR-L23 的细胞 IC50 分别为 0.7 nM 和 3.9 nM。

名称

• 中文名: N-(4-((2-乙氧基-1H-苯并[D]咪唑-1-基)甲基)苯基)-3-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-1-甲酰胺
• 英文名: Nampt-IN-5
• 英文别名: N-(4-((2-Ethoxy-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)methyl)phenyl)-3-(pyridin-3-yl)azetidine-1-cboxamide; A2780,COR-L23,Nicotinamide phosphoribosyl transferase,Inhibitor,NamptIN5,Visfatin,CYPs,inhibit,Pre-B cell colony enhancing factor,PBEF,Cytochrome P450,NAMPT,Nampt IN 5; Nampt-IN-5, 10 mM in DMSO; 1-Azetidinecboxamide, N-[4-[(2-ethoxy-1H-benzimidazol-1-yl)methyl]phenyl]-3-(3-pyridinyl)

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₅N₅O₂
• 分子量: 427.50
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: Nampt-IN-5 是一种有效的口服活性烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂。Nampt-IN-5 抑制 CYP3A4 活性,抑制 A2780 和 COR-L23 的细胞 IC50 分别为 0.7 nM 和 3.9 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> NAMPT
• 靶点:

  IC50: Nampt[1]

• 体外研究: 在细胞滴度测定中,Nampt-IN-5(0-10纳米；3天)对A2780和COR-L23的细胞IC50s分别为0.7纳米和3.9纳米[1]。Nampt-IN-5显示了良好的ADME数据：小鼠微粒体清除率(110μl/min*mg),CYP3A4抑制值(0.75μM),溶液6.8:0.056mm；MDCK Papp AB:18.6[1]。
• 参考文献:

  [1]. Palacios DS, et al. Scaffold Morphing Identifies 3-Pyridyl Azetidine Ureas as Inhibitors of Nicotinamide Phosphoribosyltransferase (NAMPT).ACS Med Chem Lett. 2019 Oct 10;10(11):1524-1529.